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基本药物处方—阿司匹林[基](乙酰水杨酸)
【制剂规格】片剂:12.5mg、25mg。
【适应症】抗血栓。预防不稳定型心绞痛患者发生心肌
梗死,预防血栓、脑血管疾病患者暂时性脑缺血的复发、缺
血性中风的发生等。
【不良反应】一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良
反应。但长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其是当药物血
浓度>200μg/ml时则较易出现副作用。血浓度愈高,副
作用愈明显。
较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛(由于本
品对胃粘膜直接刺激引起)等胃肠道反应(发生率3—9%)。
较少见或很少见的有(发生率<3%);
①胃肠道出血或溃疡,表现为血性或柏油样便,胃部
剧痛或呕吐血性或咖啡样物,多见于大剂量服药患者;据
报道每天服用4—6g者有70%每天出血3—10ml,有溃疡
形成者出血量可更多,并可引起失血性贫血;服用肠溶片
剂很少有胃肠刺激反应;
②支气管痉挛性过敏反应,表现为呼吸短促、呼吸困
难或哮喘、胸闷;
③皮肤过敏反应,表现为皮疹、荨麻疹、皮肤瘙痒等;
④肝、肾功能损害,与剂量大小有关,尤其是剂量过
大使血药浓度达250μg/ml时易发生。损害均是可逆性的,
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停药后可恢复。
【用法用量】口服,325mg/日,或1g/日,分3次~4次服
用。
【相互作用】与其他非甾体抗炎镇痛药
与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,而胃
肠道副作用(包括溃疡和出血)增加;此外,由于对血小板
聚集的抑制作用加强,还可增加其他部位出血的危险。本
品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变的可能。
与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板
聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重
凝血障碍,引起出血的危险。
与抗凝药
与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激
酶)同用,可增加出血的危险。
与尿碱化药
尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增
加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度
已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高
到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢
性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组
织中的量增多,从而增加毒性反应。
与尿酸化药
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尿酸化药可减低本品的排泄,使其血药浓度升高。本
品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导
致本品血药浓度升高,毒性反应增加。
与糖皮质激素
糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用
时为了维持本品的血药浓度,必要时应增加本品的剂量。
本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,当激素减量或
停药时可出现水杨酸反应(salicylism),甚至有增加胃肠溃
疡和出血的危险。
与胰岛素或口服降糖药物
胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与大量本品
同用而加强、加速。
与甲氨蝶呤
与甲氨蝶呤(MTX)同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的
结合,减少其从肾脏的排泄,使血浓度升高而毒性反应增
加。
与丙磺舒或磺吡酮
丙磺舒或磺吡酮(sulfinpyrazone)的排尿酸作用,可因
同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/
ml时降低即明显,>100—150μg/ml时更甚。此外,丙磺
舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓
度升高。它与其他非激素类消炎药或糖激素类合用,有加
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强对胃的刺激作用。激素有一些降低水杨酸浓度的作用,
二者合用后如停用激素,则血中水杨酸浓度升高而中毒。
它有加强甲氨蝶呤、磺胺及丙戊酸的作用。它降低卡托普
利的降压作用。用碳酸酐酶抑制剂治疗青光眼时,阿司匹
林可促使发生代谢性酸中毒。乙醇可加强阿司匹林所致的
出血时间延长及胃出血。它不能与抗凝药物合用。
【注意事项】妊娠D类。余参见解热镇痛药本品项。
下列情况应禁用
①有出血症状的溃疡病或其他活
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