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中药超微粉碎技术在中成药制剂中的应用

粉碎技术的发展可以说日新月异，尤其是超微粉碎技术是

近20年迅速发展起来的一项跨学科、跨行业的高新技术，它

在中药制药行业的应用虽然起步较晚，但已显示出独特的优势

和广阔的应用前景。与传统粉碎工艺相比，采用超微粉碎技术

可明显提高制剂的药效学活性r11，改善制剂的药代动力学性

质，它的推广与应用必将推动中药的现代化。下面是北京燕山

正德机械设备有限公司总结的一些超微粉碎机方面的发展方

向和优点！

1.中药超微粉碎技术的相关概念

中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破

壁技术。所谓细胞级微粉碎，是指以生物细胞破壁为目的的粉

碎作业，它不以粉碎细度为目的，而是追求细胞的破壁率，粉

碎后粒子的中心粒径在75μm以下。虽然细胞的破壁率越高，

药材的细度越细，但细度作为一种宏观检测指标，无法表达药

材的真实性状。通过超微粉碎，能将原生材料的中心粒径从传

统工艺的150-200目提高到300目以上，对于一般药材，在该

细度条件下的细胞破壁率大于95％．这项新技术适合于不同质

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地的各种药材，可使其中有效成分直接暴露出来，而不是使有

效成分从细胞壁（膜）释放，从而使药物起效更加迅速、充分。

2.中药超微粉碎对药物体内吸收的影响

中药经超微粉碎处理后，其粒度更加细微、均匀，因此表面积

增加，孔隙率增大，吸附性和溶解性增强，药物能较好地分散、

溶解于胃液中，增大与胃黏膜的接触面积，从而更易被胃肠道

吸收，大大提高了生物利用度．相当一部分矿物类药材是水不

溶性物质，经超微粉碎处理后，因粒度大大减少而可加快其在

体内的溶解、吸收速度，提高其吸收量。

3.中药超微粉碎制剂的药效学研究

杜晓敏等研究发现，相同剂量时，用超微粉碎技术制成的糖泰

胶囊的药效作用强于传统粉碎工艺，前者小剂量组对正常小鼠

的血糖降低作用与后者大剂量组几乎相同；相同剂量时，超微

粉碎比其他方法生产的附桂地黄丸药效作用更明显。他们还采

用超微粉碎技术与传统粉碎技术加工原生药材，再以相同制剂

工艺制成外用药诚年月泰A与诚年月泰B，结果两者在药效学

方面存在着明显差异：相同剂量时诚年月泰A镇痛及改善微循

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环的作用均强于诚年月泰B，而小剂量诚年月泰A与大剂量诚

年月泰B的药效作用相当接近。可见，采用超微粉碎技术制成

的诚年月泰A制剂疗效明显提高。

4.中药超微粉碎技术对中药制剂质量的影响

4.1制剂溶出度：羚羊角超细粉化后可以提高羚羊角水溶性蛋

白质的溶出。对六味地黄丸进行超微粉碎，其溶出度明显提高。

4.2药材有效成分含量：蔡光先等”’试验发现，人参、红参、西

洋参、三七等含人参皂苷类成分的药材经超微粉碎后，人参皂

苷的浸出量明显优于其传统饮片。但也有报道称，微粉化对沉

香挥发油等成分损失较重．这说明对不同药材的粉碎粒度应该

视药材的性质而定。

4.3超微粉碎和普通粉碎的药材质量标准对比试验：对糖泰胶

囊的研究显示，超微粉碎、普通粉碎在提取时间、提取方法、

显微鉴定等方面均有差异。超微粉碎后的细粉可以缩短静置时

间；热提取法可以用浸渍法取代；显微鉴别可以观察棕色块状

物特征结构的颗粒大小，而且在同样放大倍数条件下，特征结

构有显著差别。

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5.超微粉碎设备

由于粉碎设备的多样化，所以如何选择适合中药粉碎的机器成

为人们关注的重点，根据北京中医药大学的研究和各个制药企

业的实际使用经验来看，北京燕山正德机械设备有限公司的超

微粉碎机YSC-701以其独特的研磨剪切粉碎方式为中药粉碎机

尤其是纤维性中药的粉碎提供了可靠的机器设备。

6.应用前景

超微粉碎技术在中药领域的应用将带来中药传统剂型的革新

和发展，推动中药剂型现代化。以生药人药的传统剂型有汤剂、

散剂、膏剂和丸剂等，超微粉碎技术的应用可以拓宽以生药人

药的剂型，如片剂、胶囊剂、软膏剂、吸人剂、涂膜剂等，也

可促进先进制剂技术（如固体分散技术和药物缓释技术）在这

些生药剂型中的应用。此外，对于一些固体制剂（如冲剂、片

剂、膜剂），根据处方性质，在制备工艺的某些环节引入超微

粉碎技术，亦有可能在溶解度、崩解度、吸收率、附着力和生

物利用度方面改善其品质。另外，将一些具有保健滋补作用的

中药加工成超细微