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天然药化简答

1.简述过碘酸氧化反应的特点。

答：1）可氧化邻二醇羟基，也可氧化活性次甲基，@羟基酮，@

羟基醛，@羟基醇，酮，醇等，但对@羟基酮的反应慢，，对酮醇的

反应更慢；2）在弱酸性或中性条件下，对顺势邻二醇羟基的氧化速度

快于反式邻二醇羟基，在弱碱性环境中，二者相差不大；3）对开裂环

的邻二醇羟基的反应几乎是定量进行，生成的HIO3可以被定量滴定；

对固定环的异侧且不能扭曲的邻二醇羟基不能氧化；5）此反应在水溶

液中进行可以推断糖与糖的连接位置，糖中邻二醇羟基的数目及糖分

子的大小等。

2.简述天然药物中开发新药的途径。

答：1）对文献资料或民间处方的调研或经药理性研究，发现某种

矿物，动物，植物，微生物的药效作用，并将其开发成新药；2）已知

某种成分或某类成分的药用价值或已开发成新药，根据动植物亲缘关

系寻找含有这种或这类的药用植物，将其开发成新药；3）在不明确药

效成分的基础上，将临床确有该效的经典方，经验方，或药效学研究

有开发价值的复方将其开发成新药，或改变其剂型；4)对已知药效成

分药效部位的植物，将其药效部位开发成新药；5）药理学研究发现先

导化合物的结构研究，将其开发成新药。

3.简述挥发油的提取方法有哪些。

答：1）水蒸气蒸馏法：挥发油与水不相混溶，受热后，挥发油与

水蒸气的气压与大气压相等，继续加热开始沸腾，挥发油随水蒸气蒸

馏出来；2）浸渍法：对于那些不宜用水蒸气提取的，提取挥发油，常

用有机溶剂直接浸渍，常用的方法有:油脂吸收法，溶剂萃取法，超临

界流体萃取法；3）冷压法：适用于新鲜原料，比如柠檬的皮含挥发油，

可撕碎捣碎冷压分层。

4.简述生物碱的溶解性规律

答：1)绝大多数肿胺和叔胺生物碱具有亲脂性，溶于有机溶剂；2）

水溶性生物碱主要包括季铵碱类和某些含N氧化物的生物碱；3）某些

生物碱分子中具有酸性基团（如酚羧基）易溶于稀碱水中；4）某些

含内酯的生物碱，遇碱水内酯环开裂成盐而溶解，加酸复又还原。

5.简述苷键具有哪些性质，苷键的裂解，常用的方法有哪些？使

用范围。酸催化水解的反应机理和常用试剂、催化剂有哪些

答：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或

生物方法裂解。苷键的裂解按裂解的程度分为全裂解和部分裂解：按

所用的方法可分为均相水解和双相水解。方法：酸催化水解（适用于

苷键为半缩醛酮结构，对酸不稳定，对碱较稳定）；碱催化水解（适

用于酰苷酚苷，与羰基共轭的烯醇苷）、乙酰解、酶解、过碘酸裂解

（适用于苷元不稳定的苷和碳苷的裂解），糖

醛酸苷的选择性水解反应（适用于汉有糖醛酸酐苷键的裂解）。

酸催化水解的反应机理：苷原子先被质子化，然后苷键断裂形成

糖基正离子或半椅式的中间体，该中间体在雨水结合形成糖，并释放

催化剂质子。常用试剂：水或稀酸

催化剂：稀盐酸、稀硫酸、乙酸、甲酸

6.生物碱的定义及其主要存在形式。

答：生物碱：生物碱是天然产的一类含氮有机化合物，大多数具

有氮杂环结构，呈碱性并有较强的生物活性。主要存在形式：绝大多

数的生物碱是以盐的形式存在的；游离生物碱；酰胺类；N氧化物；

氮杂缩醛类；其他。

7.海洋天然药物中，结构特殊，生理活性明显的化合物主要有哪

几类，他们主要表现出什么生理活性

答：1）大环内脂类化合物，多有抗肿瘤活性；2）聚醚化合物，

海洋生物中的毒性成分；3）肽类化合物，有多种生物功能，常见抗肿

瘤，抗病毒4）C15乙酸元化合物；5）前列腺类似物，有前列素样活

性，还表现一定抗肿瘤活性。

8.新鲜大黄和贮存2至3年的大黄在所含化学成分上有什么差异

答：新鲜大黄中除含蒽醌类成分外，尚含蒽酚，蒽酮类成分；贮

存2至3年的大黄中，蒽酚蒽酮类逐渐转化为蒽醌，故其中几乎不含

蒽酚蒽酮类成分，而仅含蒽醌类成分

9香豆素类在UV的照射下，所产生的荧光和结构有什么关系

答：香豆素类母核无荧光；羟基香豆素一般显蓝色荧光，7羟基香

豆素一般具强烈的蓝色荧光，加碱后荧光加强，变为绿色；羟基香豆

素醚化，或导入非羟基取代基，或7羟基取代基C8为导入羟基香豆素

荧光强度减弱。

10.皂