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第十、十一章-抗病毒药、抗寄生虫药
第十章抗病毒药
1、抗疱疹病毒药
2、抗流感病毒药
3、抗逆转录病毒药
4、抗肝炎病毒药
磷酸奥司他韦胶囊
w
I
第一节抗疱疹病毒药
一、药理作用与作用制
1、病毒聚合酶抑制剂类药物,主要为核昔或核甘酸类似物,其抗病
毒制主要为抑制或干扰裂解期病毒DNA的合成。但对于潜伏阶段的
病毒复制没有明显的抑制作用。阿昔洛韦、阿糖腺昔等。
2、非核昔类抗疱疹病毒药物,此类药物具有各不相同的抗病毒制。
瞬甲酸钠等
瞬甲酸钠乳膏
FoscametSodiumCsm
二、临床用药评价
(-)作用特点
1、阿昔洛韦一一抗DNA病毒药,对RNA病毒无效,对单纯疱疹病毒
作用最强,对带状疱疹病毒作用较弱。
2、伐昔洛韦一一前药,水解成阿昔洛韦;
泛昔洛韦口服代谢为喷昔洛韦;
伐更昔洛韦为更昔洛韦的前药。
3、西多福韦一一为开环核甘酸类似物,在细胞胸昔激酶作用下转化
为单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱的生成物,对巨细胞病毒(CMV)
的DNA聚合酶产生抑制,本品对单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病
毒(VZV)等也有抑制作用。
4、瞬甲酸钠一一阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点,非竞争性抑
制病毒DNA聚合酶,抑制病毒的核酸合成。用于:
①艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎;
②耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。
5、福米韦生
是美国FDA批准进入市场的第一个反义寡核昔酸抑制病毒复制药物,
主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者巨细胞病毒(CMV)性
视网膜炎。
6、多可沙诺
与阿昔洛韦等核昔类似物有协同作用,且不增加细胞毒性。该药主要
用于口面部疱疹的局部治疗,10%多可沙诺软膏是美国FDA批准的第
一个治疗唇疱疹的非处方药。
7、阿糖腺昔一抑制DNA多聚酶、干扰其DNA合成。
(1)适应症
①静滴一一单纯疱疹病毒性脑炎;
②局部外用一一疱疹病毒性角膜炎。
③即配即用,输液不可冷藏以免析出结晶。
(2)相互作用
①不可与含钙的输液配伍。
②不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。
③别嚓醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别噂醇合用。
(二)典型不良反应和禁忌
常见一一头痛和恶心,肾功能受损等。
(三)临床应用注意
1关注阿昔洛韦的合理应用
(1)静脉滴注,每次滴注时间应在1小时以上。
(2)本品呈碱性,应尽量避免配伍使用。
(3)肾毒性!静脉滴注后2h后应给患者充足的水分,防止药物沉积
于肾小管内。
(4)新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命
性的综合征。
第二节抗流感病毒药
抗流感病毒(金刚烷胺金刚乙胺奥司他韦等)。
一药理作用与作用机制
1金刚烷胺金刚乙胺一一抗病毒机制:
①作用于M2蛋白一一影峋病毒脱壳和复制。
②干扰病毒组装。仅对亚洲甲型流感病毒有效。
2奥司他韦
其活性代谢产物(奥司他韦竣酸盐)是强效选择性甲型和乙型流感病
毒神经氨酸酶抑制剂一一用于甲型或乙型流感病毒治疗,防治甲型
H1N1型流感和高致病性禽流感H5NU
磷酸奥司他韦胶囊
达菲勒
I
15・克
(以窈司处韦计)
[CO
二临床用药评价
(一)药物相互作用
1奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要的细胞色素P450同工酶的
底物或抑制剂,不易引发药物间相互作用。
2使用减毒活流感疫苗2周内不应服用奥司他韦,服用磷酸奥司他
韦后48h内不应使用减毒活流感疫苗。
3金刚烷胺与抗胆碱药合用可增加抗胆碱不良反应的危险。
(二)典型不良反应和禁忌
1金刚烷胺金刚乙胺作(用于M2蛋白一干扰病毒组装)一常见腹
痛头晕高血压或体位性低血压。
2神经氨酸酶抑制剂扎(那米韦奥司他韦)
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