执业药师资格考试药学专业知识(二)考试重点-抗病毒药、抗寄生虫药.pdfVIP

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第十、十一章-抗病毒药、抗寄生虫药

第十章抗病毒药

1、抗疱疹病毒药

2、抗流感病毒药

3、抗逆转录病毒药

4、抗肝炎病毒药

磷酸奥司他韦胶囊

w

I

第一节抗疱疹病毒药

一、药理作用与作用制

1、病毒聚合酶抑制剂类药物,主要为核昔或核甘酸类似物,其抗病

毒制主要为抑制或干扰裂解期病毒DNA的合成。但对于潜伏阶段的

病毒复制没有明显的抑制作用。阿昔洛韦、阿糖腺昔等。

2、非核昔类抗疱疹病毒药物,此类药物具有各不相同的抗病毒制。

瞬甲酸钠等

瞬甲酸钠乳膏

FoscametSodiumCsm

二、临床用药评价

(-)作用特点

1、阿昔洛韦一一抗DNA病毒药,对RNA病毒无效,对单纯疱疹病毒

作用最强,对带状疱疹病毒作用较弱。

2、伐昔洛韦一一前药,水解成阿昔洛韦;

泛昔洛韦口服代谢为喷昔洛韦;

伐更昔洛韦为更昔洛韦的前药。

3、西多福韦一一为开环核甘酸类似物,在细胞胸昔激酶作用下转化

为单磷酸酯、二磷酸酯和磷酸胆碱的生成物,对巨细胞病毒(CMV)

的DNA聚合酶产生抑制,本品对单纯疱疹病毒(HSV)、带状疱疹病

毒(VZV)等也有抑制作用。

4、瞬甲酸钠一一阻断病毒DNA多聚酶的焦磷酸结合点,非竞争性抑

制病毒DNA聚合酶,抑制病毒的核酸合成。用于:

①艾滋病(AIDS)患者巨细胞病毒性视网膜炎;

②耐阿昔洛韦的单纯疱疹病毒和带状疱疹病毒感染。

5、福米韦生

是美国FDA批准进入市场的第一个反义寡核昔酸抑制病毒复制药物,

主要用于常规治疗无效或不能耐受的AIDS患者巨细胞病毒(CMV)性

视网膜炎。

6、多可沙诺

与阿昔洛韦等核昔类似物有协同作用,且不增加细胞毒性。该药主要

用于口面部疱疹的局部治疗,10%多可沙诺软膏是美国FDA批准的第

一个治疗唇疱疹的非处方药。

7、阿糖腺昔一抑制DNA多聚酶、干扰其DNA合成。

(1)适应症

①静滴一一单纯疱疹病毒性脑炎;

②局部外用一一疱疹病毒性角膜炎。

③即配即用,输液不可冷藏以免析出结晶。

(2)相互作用

①不可与含钙的输液配伍。

②不宜与血液、血浆及蛋白质输液剂配伍。

③别嚓醇可加重本品对神经系统的毒性,不宜与别噂醇合用。

(二)典型不良反应和禁忌

常见一一头痛和恶心,肾功能受损等。

(三)临床应用注意

1关注阿昔洛韦的合理应用

(1)静脉滴注,每次滴注时间应在1小时以上。

(2)本品呈碱性,应尽量避免配伍使用。

(3)肾毒性!静脉滴注后2h后应给患者充足的水分,防止药物沉积

于肾小管内。

(4)新生儿不宜以含苯甲醇的稀释液配制滴注液,否则易引起致命

性的综合征。

第二节抗流感病毒药

抗流感病毒(金刚烷胺金刚乙胺奥司他韦等)。

一药理作用与作用机制

1金刚烷胺金刚乙胺一一抗病毒机制:

①作用于M2蛋白一一影峋病毒脱壳和复制。

②干扰病毒组装。仅对亚洲甲型流感病毒有效。

2奥司他韦

其活性代谢产物(奥司他韦竣酸盐)是强效选择性甲型和乙型流感病

毒神经氨酸酶抑制剂一一用于甲型或乙型流感病毒治疗,防治甲型

H1N1型流感和高致病性禽流感H5NU

磷酸奥司他韦胶囊

达菲勒

I

15・克

(以窈司处韦计)

[CO

二临床用药评价

(一)药物相互作用

1奥司他韦或其活性代谢产物都不是主要的细胞色素P450同工酶的

底物或抑制剂,不易引发药物间相互作用。

2使用减毒活流感疫苗2周内不应服用奥司他韦,服用磷酸奥司他

韦后48h内不应使用减毒活流感疫苗。

3金刚烷胺与抗胆碱药合用可增加抗胆碱不良反应的危险。

(二)典型不良反应和禁忌

1金刚烷胺金刚乙胺作(用于M2蛋白一干扰病毒组装)一常见腹

痛头晕高血压或体位性低血压。

2神经氨酸酶抑制剂扎(那米韦奥司他韦)

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