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肾上腺皮质激素类药

考什么?

系(一)肾上腺皮糖皮质激氢化可的松、、地塞的体内过程特点、药理作

统药物质激素类药素类药用、主要作用机制、临床应用、及其证

第一节糖皮质激素类

【体内过程特点】

口服或注射都可吸收。氢化可的松入血约90%与血浆蛋白结合,其中80%与皮质激素结合球蛋白

(CBG)特异性结合,10%与白蛋白结合。CBG主要在肝脏合成。肝病时CBG合成减少,肾脏疾病时则因蛋

白质从尿中排出,都使CBG水平降低,游离型药物则增加。故肝、肾疾病时糖皮质激素的作用可增强,较

易发生。主要在肝脏代谢,代谢物大部分从尿排出。根据生物半衰期的长短,可分为短效、中效

和长效三类。

分类药物血浆半衰期生物半衰期

短效氢化可的松90min8~12h

中效3~4h12~36h

长效地塞>5h36~72h

【药理作用】口诀:“5抗5多和2少,神经兴奋骨疏松。”

1.抗炎作用

(1)凡炎皆抗:抑制性和非性(过敏性、机械性、化学性)炎症。

(2)对炎症不同阶段均有抑制作用:

①炎症早期:减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、白细胞浸润及吞噬反应。从而改善炎症的红、肿、

热、痛等症状;

②炎症后期:抑制毛细血管和成纤维母细胞的增生,延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,减轻

后遗症。

(3)抗炎实质:抗炎不抗菌,抗炎不抗因,治标不治本。

激素的抗炎是“穿着石棉衣站着火里得瑟——不怕火烧,但不救火、也不灭火”。

只是提高了机体对炎症的反应性,但同时降低了机体的防御机能。

2.免疫抑制作用(抗免疫)——口诀:“小细大体。”

小剂量:抑制细胞免疫;

大剂量:抑制体液免疫。抑制B细胞转化成浆细胞,减少抗体生成,抑制抗原抗体反应后引起的有害

物质的释放。

3.抗毒作用

能对抗细菌内毒素对机体的刺激性反应,减轻细胞损伤,缓解毒血症症状。

抗毒机制是能抑制NO合酶,降低NO水平。

注意:不是中和、也不是破坏细菌内毒素。

4.抗休克适用于各种严重休克,尤其是性休克。

5.中枢神经系统作用——“”

提高中枢神经系统的兴奋性,能影响情绪、行为,出现欣快、失眠、激动,甚至精神失常等。大剂量

有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。

6.退热作用抑制体温中枢对致热原的反应,稳定溶酶体膜,使内源性致热原释放减少,使升高的体温

下降。

7.对血液成分的影响——五多二少

刺激骨髓造血功能,使红细胞、血红蛋白、血小板、纤维蛋白原、中性粒细胞数目增多(但却抑制中

性粒细胞的、、吞噬等功能)。使淋巴细胞、嗜酸性粒细胞减少。【与临床应用密切相关】

8.对骨骼的影响可出现骨质疏松。

【临床应用】

1.替代疗法

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