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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
AURKAagainst1
Cat.No.:HY-162837
分⼦式:C₂₈H₃₂FN₉O₂
分⼦量:545.61
作⽤靶点:AuroraKinase
作⽤通路:CellCycle/DNADamage;Epigenetics
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性AURKAagainst1(compoundAc13)是Aurora激酶(AURKA)的抑制剂(IC50⼩于0.5nM),靶向内源性赖氨酸
(K162)⼄酰化,并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKAagainst1诱导的K162⼄酰化的AURKA的激酶活性在
转染SIRT3的HCT116细胞中被可逆的恢复[1]。
体外研究Ac13(0-10μM,3h)inhibitstumorproliferation,withGI50of588,86and6.6nMinK562,HL-60,andCCRF-
CEMcells,inhibitingAURKAautophosphorylationandcellviabilityinadose-dependentmanner[1].
Ac13(10μM,1h)-inducedK162acetylationofendogenousAURKAisreversibleinHCT116cellsexpressing
SIRT3[1].
WesternBlotAnalysis[1]
CellLine:K562
Concentration:0.01,0.03,0.1,0.3,1,3,10μM;2μM
IncubationTime:3hfor0-10μM;2μMfor1h
Result:InhibitedendogenousautophosphorylationofAURKA(T288)inadose-dependent
mannerat0-10μM.K562cellviabilityandAURKAautophosphorylati
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