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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
LY456066
Cat.No.:HY-119097
CASNo.:338738-66-2
分⼦式:C₁₉H₂₃N₃OS
分⼦量:341.47
作⽤靶点:mGluR
作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling
储存⽅式:-20°C,protectfromlight,storedundernitrogen
*Insolvent:-80°C,6months;-20°C,1month(protectfrom
light,storedundernitrogen)
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性LY456066是⼀种选择性⾮竞争性代谢型⾕氨酸受体(mGluR1)拮抗剂,其IC50值为52.0nM。LY456066在
啮齿模型中有焦虑和疼痛的作⽤。LY456066减少了超敏痛和在福尔马林注射后舔舐和抽搐的次数,有望⽤于
慢性疼痛的镇痛剂的研究[1][2]。
REFERENCES
[1].El-KouhenO,etal.BlockadeofmGluR1receptorresultsinanalgesiaanddisruptionofmotorandcognitiveperformances:effectsofA-
841720,anovelnon-competitivemGluR1receptorantagonist.BrJPharmacol.2006Nov;149(6):761-74.
[2].VartyGB,etal.Theantinociceptiveandanxiolytic-likeeffectsofthemetabotropicglutamatereceptor5(mGluR5)antagonists,MPEP
andMTEP,andthemGluR1antagonist,LY456236,inrodents:acomparisonofefficacyandside-effectprofiles.Psychopharmacology
(Berl).2005Apr;179(1):207-17.
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