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糖皮质激素的概念和分类第1页
糖皮质激素概念和分类糖皮质激素作用机理糖皮质激素药理作用糖皮质激素临床应用糖皮质激素在肾病中应用糖皮质激素用药标准糖皮质激素的概念和分类第2页
糖皮质激素概念和分类糖皮质激素(glucocorticoids)为肾上腺皮质激素一个，是临床最为惯用类固醇激素。按作用时间长短可分为:短效氢化可松、可松中效泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼龙、曲安西龙(去炎松)长期有效地塞米松、倍他米松糖皮质激素的概念和分类第3页
20619HO11O31617OHC=OCH2OH219CH3CH3CH3FC6甲基化:?亲脂性,快速抵达作用靶位?组织渗透,靶器官浓度高快速起效、增加抗炎活性C1=C2双键结构:糖皮质激素作用?盐皮质激素作用?加强抗炎活性C11位羟基化:才含有抗炎作用若为酮基则需在肝脏内转化肝功效不全时则不能转化无需经肝脏转化直接起效C9位氟化:?抗炎活性?对HPA轴抑制?肌肉毒性同时增加疗效和副作用糖皮质激素糖皮质激素的概念和分类第4页
HO1120HC=OCH2OH219CH3CH3氢化可松HO1120HC=OCH2OH219CH3CH3强松龙强松O1120HC=OCH2OH219CH3CH3FHO1120HC=OCH2OH219CH3CH3地塞米松甲基强松龙?CH3HO1120HC=OCH2OH219CH3CH3糖皮质激素的概念和分类第5页
C1=C2双键－增加抗炎活性盐皮质激素活性减弱C6?甲基化－快速起效,糖皮质激素活性增加C9?未氟化－HPA轴抑制弱肌肉毒性少C11羟基化－使其无需肝脏转化,减轻肝脏负担1120617219HOO31916OHC=OCH2OHCH3CH3CH3F甲强龙/美卓乐分子结构
特点和优势糖皮质激素的概念和分类第6页
临床惯用糖皮质激素主要特点激素对受体亲和力半衰期（分）半效期（h）抗炎强度（比值）等效剂量（mg）短效（8-12h）可松0.01908-120.825氢化可松1908-12120中效（12-36h）泼尼松0.0520012-363.55泼尼松龙2.220012-3645甲泼尼龙11.920012-3654曲安西龙（去炎松）1.920012-3654长久有效（36-54h）地塞米松1.130036-54300.75倍他米松5.430036-5425-350.75糖皮质激素的概念和分类第7页
ShashankR,etalJClinPharmacol:1997；916-925美卓乐?为线性蛋白结合,其游离部分是与剂量成正比。强松龙为非线性蛋白结合,其游离部分与蛋白结合率相关并受其影响,尤其在剂量低于10mg...糖皮质激素蛋白结合率比较强松龙美卓乐fi100%90%80%70%60%50%40%30%20%10%0159131721252933374145495357616569737710015糖皮质激素的概念和分类第8页
美卓乐?为线性蛋白结合,其游离部分是与剂量成正比。强松龙为非线性蛋白结合,其游离部分与蛋白结合率相关并受其影响,尤其在剂量低于10mg...糖皮质激素蛋白结合率比较ShashankR,etalJClinPharmacol:1997；916-925糖皮质激素的概念和分类第9页
美卓乐?血浆去除率稳定,不会随时间延长而增加对强松龙而言,血浆去除率伴随时间延长而显著增加糖皮质激素血浆去除率比较ShashankR,etalJClinPharmacol:1997；916-925糖皮质激素的概念和分类第10页
临床惯用糖皮质激素主要特点糖皮质激素盐皮质激素活性糖代谢（比值）氢化可松21泼尼松23.5泼尼松龙14甲强龙/美卓乐05倍他米松030~35地塞米松030糖皮质激素的概念和分类第11页
糖皮质激素概念和分类糖皮质激素作用机理糖皮质激素药理作用糖皮质激素临床应用糖皮质激素在肾病中应用糖皮质激素用药标准糖皮质激素的概念和分类第12页
糖皮质激素细胞作用机理基因性调控经典作用路径由糖皮质激素受体介导经过调整靶基因转录发挥作用发挥效应相对较慢非基因性调控可能有各种受体、激酶
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