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薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究

杨黎燕;张雪娇;章栩铖;余丽丽;李立;谢婷婷;邢壮壮

【摘要】以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球,饱和水溶

液法得到薄荷油β-CDP聚合物.以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素

对包合效果的影响,并考查其体外释放情况.结果表明,当V(水):m(β-CDP聚合

物)=15:1mL/g,m(β-CDP聚合物):V(薄荷油)=8:1g/mL,在50℃条件下包合3h,包

合效果较好.得到薄荷油聚合物平均产率为91.66%,平均包封率为51.20%.热稳定

性实验表明释药过程缓慢而持久,到第10d挥发油保留率仍为80.15%,说明β-环

糊精聚合物是很好的薄荷油包载体系.

【期刊名称】《化工科技》

【年(卷),期】2016(024)002

【总页数】5页(P9-13)

【关键词】薄荷油;β-CDP聚合物;包合物;释香性能

【作者】杨黎燕;张雪娇;章栩铖;余丽丽;李立;谢婷婷;邢壮壮

【作者单位】西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安

710021;东北林业大学生命科学院,黑龙江哈尔滨150040;西安医学院药学院,陕西

西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安

710021;西安医学院药学院,陕西西安710021

【正文语种】中文

【中图分类】O636.12

薄荷油(mintoil)为唇形科植物薄荷或家薄荷的鲜茎叶经蒸馏而得的芳香油。清热

散风,治头风,目赤,咽痛,牙疼,皮肤风热[1],为疏散风热常用之品。薄荷油

可以制成各种剂型,例如肠衣制剂、口含片、芳香水剂、软膏和微囊。含有挥发性

物质的固体应该有适当保护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。环糊精包合物

技术可以用于固化挥发性物质。利用环糊精聚合物载药可以实现药物的缓释控释,

增加其稳定性和生物利用度[2]。作者以β-环糊精为原料,反相乳液法制备β-环糊

精聚合物微球,饱和水溶液法得到薄荷油聚β-CDP包合物,考察单因素对其制备

方法的影响及其缓释性能。

1实验部分

1.1试剂与仪器

β-CDP聚合物:自制;薄荷油:中国医药集团上海化学试剂公司;环氧氯丙烷、

Tween20、Span80等试剂均为分析纯,市售;煤油:市售;实验用水为蒸馏水。

85-2磁力加热搅拌器:上海浦东物理光学仪器厂;DZF-6050真空干燥箱:上海

琅玕实验设备有限公司;挥发油提取器:津南玻璃仪器仪表厂;JJ-1电动搅拌器:

江苏金坛市正基仪器有限公司;VECTOR-22傅里叶红外光谱仪:德国BRUKER

公司;HH-WO-501恒温水浴锅:江苏省金坛市医疗仪器厂;TDL-40B离心机:

上海安亭科学仪器厂。

1.2实验方法

1.2.1空白β-CDP聚合物的制备[3]

向带有机械搅拌的三口瓶中加入20mL的质量分数为40%的氢氧化钠溶液和10

gβ-环糊精,使其在40℃下完全溶解。再降温至30℃,控制搅拌速度约为800

r/min,缓慢滴加11g环氧氯丙烷(ECH),交联1.5h。高速搅拌下,加入1.5g

含有乳化剂[m(Span80)∶m(Tween20)=3∶1]的煤油60mL,搅拌10min之后

降低搅拌速度至约800r/min,升温至70℃,反应6h。反应结束后,静置,离

心,倒去上层油相,并依次用质量分数5%稀盐酸、无水乙醇、蒸馏水和丙酮充分

洗涤。将产品置于通风橱内,真空干燥箱60℃干燥至质量恒定,研钵研磨至粉状,

即得。

1.2.2薄荷油聚环糊精包合物的制备

取一定量合成的β-CDP聚合物,放入烧杯里,加蒸馏水溶解,制成饱和溶液,放

凉至所需温度,加1mL薄荷油混合,密封,超声震荡,恒温电磁搅拌一定时间后,

从溶液中移出,室温放凉,-5℃放置24h,离心,无水乙醇洗涤包合物,在40℃

下真空干燥6h,即得薄荷油聚β-CDP包合物。

1.3评价指标

1.3.1挥发油空白回收率的测定

按照《中国药典》2010版附录第一部挥发油测定法(甲法)[4],量取1mL薄荷油

置于烧瓶中,加入300~500mL蒸馏水与玻璃珠数粒(防止暴沸),振摇混合后,

连接挥发油测定器与回流冷凝管。自冷凝管

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