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骨架型缓释制剂课题说明和举例
【篇一:骨架型缓释制剂课题说明和举例】
释药小孔含药片芯1.重点掌握缓释和控释制剂的定义、对药物的要
求。
2.熟悉缓释和控释制剂的特点、分类;缓释和控释制剂的剂量计算。
3.掌握溶出、扩散原理和方法、影响缓释和控释制剂设计的因素。
4.熟悉缓释和控释制剂其它释药原理、缓释和控释制剂的处方和制
备工艺。
5.了解缓释和控释制剂的体内、外评价。
(1)sustainedreleasepreparations缓释制剂:系指用药后能在
较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂。
(2)controlledreleasepreparations控释制剂:系指药物能在预
定的时间内自动地以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在
有效浓度范围的制剂。
(1)不是所有药物都适合,如剂量很大(>1g)半衰期很短(缓释
制剂。
(2)适用于具有长半衰期的某些药物,虽然其常规制剂口服后可产
生较长时间的药效,但也产生显著的峰浓,引起毒副作用,制成缓
释、控释制剂后,可降低毒副作用。
(3)不适用于具有特定吸收部位的药物。
(4)不适用于本身溶解度极差(<0.1mg/ml)的药物,因吸收受
其溶出限制。
图13-1口服给药血药浓度与时间的关系示意图※(1)溶出原理1)
原理:由于药物的释放受其溶出速度的限制,溶出速度慢的药物显
示出缓释的性质。
根据noyes一whitney溶出速度公式通过减小药物的溶解度,降低
药物的溶出速度,可使药物缓慢释放,达到长效作用。
若a、l、d、k与c保持恒定,则释放速度就是常数,系零级释放过
程。
adkdtdm(1)包衣:将药物小丸或片剂用阻滞材料包衣。
的厚度、微孔的孔径、微孔的弯曲度等决定药物的释放速度。
(3)制成不溶性骨架片剂:(4)增加黏度以减少扩散速度:(5)
制成植入剂:(6)制成乳剂:对于水溶性的药物,制成水/油型乳
剂。水相中的药物向油相扩散再由油相分配到体液。
#1)原理:2)方法:是通过化学键将药物和聚合物直接结合:药
物通过水解或酶反应从聚合物中释放出来。此类系统载药量很高,
而且释药速率较易控制。
采用膨胀型控释骨架:这种类型系统,药物溶于聚合物中,聚合物
为膨胀型的。首先水进入骨架,药物溶解,从膨胀的骨架中扩散出
来,其释药速度很大程度上取决于聚合物膨胀速率、药物溶解度和
骨架中可溶部分的大小。由于药物释放前,聚合物必须先膨胀,这
种系统通常可减小突释效应。
16(1)溶蚀性骨架材料:如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植
物油、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等,可延滞水溶性药物的
溶解、释放过程。
(2)亲水性凝胶骨架材料:mc、cmc-na、hpmc、hpc、pvp、
carbopol、海藻酸盐、壳聚糖等。
(3)不溶性骨架材料:ec、eudragit聚氯乙烯(pvc)、聚乙烯
(pe)、eva、硅橡胶等。
16ecacevaeudragitcapeudragithpmcphpmcaspvpcmc-na
pva1.亲水性凝胶骨架片(1)原理:亲水性凝胶骨架片以亲水性高
分子物质作为骨架材料,通过亲水性凝胶骨架材料与溶出介质接触
后,在片的表面产生坚固的凝胶层,由该凝胶层控制着药物的释放,
且保护片芯部不受溶出溶媒的影响而发生崩解。随着时间的推移,
外层凝胶层不断溶解,内部再形成凝胶层,再溶解直至片芯完全溶
解在溶出介质中。
图1313--5亲水性凝胶骨架片释药示意图亲水性凝胶骨架片释药示意
图(2)主药的影响:主药的水溶性影响整个释药过程。主药的水
溶性较大,释放机理主要是扩散和凝胶层的不断溶蚀,药物的释放
较快;(3)辅料的影响:疏水性助流剂,硬脂酸镁、滑石粉等可
使片剂表面释药速率减慢。亲水性辅料可与聚合物竞争片面的水分
而减慢水化。
(1)骨架材料的影响:一般随骨架材料用量的增加,骨架片的释药
速率减慢。
(4)制备工艺的影响:50mg-150mg10mghp
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