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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
(±)-Fabesetron
Cat.No.:HY-101638A
CASNo.:129299-72-5
Synonyms:(±)-FK1052freebase
分⼦式:C₁₈H₁₉N₃O
分⼦量:293.36
作⽤靶点:5-HTReceptor
作⽤通路:GPCR/GProtein;NeuronalSignaling
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性(±)-Fabesetron((±)-FK1052freebase)是Fabesetron的消旋体。Fabesetron是⼀种有效的5-HT3和5-HT4
受体双重拮抗剂[1]。
IC50Target5-HT3and5-HT4receptor[1]
体内研究Inconsciousrats,both5-HTand5-methoxytryptaminesignificantlyincreasefecalpelletoutputand
acceleratecolonictransit.Incontrast,theeffectof2-methyl-5-HTisslight.AlthoughOndansetronand
Granisetronslightlyreduce5-HT(1mg/kgs.c.)stimulatedcolonictransit,FK1052,at0.1mg/kgp.o.,inhibits
completelytheincreasesinthecolonictransit.Furthermore,FK1052,OndansetronandGranisetron
significantlydepresstheincreaseinfecalpelletoutputcausedbywrap-restraintstress,withED50valuesof
0.21,3.0and1.1mg/kgp.o.,respectively.Intraperitonealadministrationof5-HTand5-methoxytryptamine,
butnot2-methyl-5-HT,producesadose-relatedincreaseinthein
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