第5章镇痛药课件(共48张PPT)《药物化学》同步教学（人卫8版）.pdfVIP

第五章镇痛药

Analgesics

疼痛

作用于身体的伤害性刺激，在脑内的反映

保护性警觉机能

许多疾病的常见症状

剧烈疼痛

使病人感觉痛苦

危及生命

血压降低，

呼吸衰竭，

甚至导致休克

镇痛药

对痛觉中枢有选择性抑制作用，使

疼痛减轻或消除的药物

不影响意识

不干扰神经冲动的传导

不影响触觉及听觉等

锐痛，作用强

缺点：麻醉性镇痛药

(NarcoticAnalgesics)

“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品”

联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物

毒品(吗啡、可卡因、大麻...)

珍爱生命，拒绝毒品

毒品可刺激大脑皮层产生欣快

感及视、听、触等幻觉

用药后极短时间，可产生“毒

瘾”

大剂量使用则可刺激脊髓

造成惊厥

整个神经系统抑制

呼吸衰竭而死亡

作用分类来源分类

阿片受体激动剂阿片生物碱类：吗啡

阿片受体部分激动剂合成镇痛药：哌替啶

(混合型激动-拮抗剂)半合成镇痛药：埃托啡

阿片受体拮抗剂内源性阿片样肽类

1.阿片及其阿片生物碱

阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥

物，含有20多种生物碱。如吗啡和可待因罂

粟碱。

阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、

止咳、解除焦虑和催眠。由于疗效显著,有

“天赐良药”的美名。http

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1803年首先从阿片中

提取得到阿片生物碱

吗啡纯品。

2.存在阿片受体的证明

1、吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构

效关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能

产生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳

洛酮所拮抗。这些都表明体内可能存在着同阿

片类物质有特异性结合的阿片受体。

证明脑内有特异性的阿片结合。1973年三个不

比活性的标记阿片物质各自证明了脑内阿片受

体的存在。此后放射受体结合便成为研究阿片

受体的重要手段。

3.阿片受体在体内的分布

阿片受体分布广泛，在中枢神经系统中

自脊髓至大脑皮层均有存在。阿片受体

分布的密度以纹体最高，小脑最低。一

般而言，在灵长类中阿片受体在端脑和

间脑等处含量较高；在延髓和脊髓中含

量较低。

这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的

整合及感受有关，或与精神情绪有关或

与咳嗽反射、胃液分泌等有关。

4.阿片受体的多型性

通过对整体动物、离体器官以

及阿片受体的放射受体结合试

验的研究，现比较清楚的阿片

受体的亚型有三种：μ、δ和k

型。还可能存在ε和σ型。

比较：解热镇痛药与镇痛药

1、作用部位外周中枢

2、作用靶点环氧合酶阿片受体

不能代替吗啡类使用

它只对慢性钝痛有良好的作用

牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛

无成瘾性

一、阿片生物碱类

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