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成份
依托咪酯。
性状
本品为白色的乳状液体。
适应症
全身麻醉诱导(短期麻醉须与镇痛药合用)。
规格
10ml:20mg。
用法用量
缓慢静脉注射,一次每公斤体重0.15至0.3mg,相当于每公斤体重0.075
至0.15ml的依托咪酯脂肪乳注射液,于30~60秒内注射完毕。
不良反应
单次剂量可使肾上腺皮质对应激的反映明显减慢4-6小时。没有接受适当前
期给药的病人,在应用单剂量本药后可能出现肌阵挛。偶有恶心、呕吐、咳嗽、
呃逆和寒颤,个别病例可出现喉痉挛。大剂量使用本药或与中枢神经抑制剂合用
时,偶见短暂呼吸暂停。
禁忌
6个月以内的新生儿和婴幼儿,哺乳妇女禁用。
注意事项
1、本品不宜稀释使用。
2、中毒性休克、多发性创伤或肾上腺皮质功能低下者,应同时给予适量氢化可
的松。
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3、本品不具止痛作用,如果用于短期麻醉,强止痛剂如芬太尼须在本品使用之
前或同时给药。
孕妇及哺乳期妇女用药
孕妇慎用本品。在妇女哺乳期使用时,则应中止哺乳。
儿童用药
10岁以上儿童按成人剂量应用。10岁以下儿童按医嘱用药。6个月以内的
新生儿和婴幼儿不宜使用。
老年用药
老年患者用量酌减。
药物相互作用
精神抑制药阿片类、镇静剂及酒精可增加依托咪酯的催眠效果。在没有相容
性试验之前,依托咪酯脂肪乳注射液不能与其它注射液混合使用、也不能和其它
注射液经同一管路同时给药。
药物过量
在大剂量使用依托咪酯时,偶然会出现呼吸暂停。
药理毒理
本品为非巴比妥类静脉短效催眠药;无镇痛作用。本品静脉注射后作用迅速
而短暂,入睡快,苏醒快,对中枢神经有较强的抑制作用。随剂量增加其作用持
续时间可相应延长。
本品对呼吸和循环系统的影响较小,可引起短暂的呼吸抑制、收缩压略下降、心
率稍增快;无组胺释放作用。
药代动力学
对成人静脉注射依托咪酯0.3mg/Kg后10小时,测定其血药浓度。进入全
麻时、为≥0.23μg/ml;并迅速分布到全身(分布符合三室开放型)。静注后1
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分钟内即可使脑组织内浓度达1.5±0.35μg/g,高于血药浓度。2分钟出现于肺、
肾、肌肉、心和脾等,7~28分钟到达脂肪、睾丸和胃肠。生物半衰期为75分
钟,分布半衰期为2.81+1.64分钟,消除半衰期为
3.88±1.11小时。
依托咪酯主要在肝内降解。最初30分钟降解最快,其后较慢。注射后第一天,
从尿中排泄量占给药量的75%。代谢的主要产物为依托咪酯的水解物R-(+)-1-(1-
苯乙基)-1H-咪唑-5-羧酸,约占尿排泄物的80%。
贮藏
避光密闭,2-25℃保存,避免冰冻。
包装
安瓿,1支/盒。
有效期
暂定18个月。
执行标准
国家药品监督管理局标准(试行):WS-400(X-338)-2002
批准文号
国药准字
生产企业
B.BraunMelsungenAG
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