FGF21的PEG定点修饰及修饰产物性能研究的开题报告.pdfVIP

FGF21的PEG定点修饰及修饰产物性能研究的开题

报告

一、研究背景

FGF21是一种由人体分泌的多肽激素，可以调节体内代谢过程，包

括葡萄糖代谢、脂质代谢和能量平衡等。近年来的研究表明，FGF21对

于预防糖尿病、肥胖症等代谢性疾病具有潜在的治疗作用，因此受到了

广泛的关注。

然而，FGF21的生物活性和药代动力学特性仍然存在一些问题，如

生物半衰期短、生物利用度低和不能口服等。因此，对FGF21进行修饰

成为提高其药物性能的一种重要途径。其中，PEG定点修饰是一种常用

的策略，可以增加药物的血清半衰期、稳定性和水溶性等，将其应用于

临床具有更好的效果。

二、研究目的

本研究旨在通过PEG定点修饰FGF21，得到合适的修饰产物，并对

其进行生物活性和药代动力学特性的研究，为以后FG21的应用提供有效

的理论依据。

三、研究内容

1.分析FGF21的结构和序列，确定合适的PEG修饰位置；

2.合成不同PEG修饰长度和修饰位点的产物；

3.对合成的PEG-FGF21进行表征，包括质量谱、荧光光谱和HPLC

等；

4.对PEG-FGF21的生物活性进行研究，包括体外细胞实验和小鼠体

内实验；

5.对PEG-FGF21的药代动力学特性进行研究，如血清半衰期、药物

清除率等；

6.对PEG-FGF21修饰的影响进行比较分析，寻找最优修饰条件。

四、研究意义

本研究将为PEG修饰在FGF21应用方面提供有效的理论基础，为提

高FGF21的药物性能和开发新型治疗代谢性疾病的药物提供技术支持。