第2章 药物效应动力学课件.ppt

第二章药物效应动力学

pharmacodynamics

研究药物对机体功能的影响，即药物作用机制的科学

;第一节药物的基本作用;一、药物作用与药理效应

（drugaction）（pharmacologicaleffect）

肾上腺素血压上升

肾上腺素激动血管平滑肌?受体（作用）

血管平滑肌收缩

血压上升（效应）

;药理效应机体器官原有功能水平的改变不能使机体产生新的功能活动，通过药物产生——兴奋＼抑制

excitation\inhibition

;药物作用

选择性:对某种器官组织发生明显的药理作用

选择性高，特异性强，副作用小

选择性不高，副作用多;二、治疗效果（Therapeuticeffect）;三、不良反应（Adversereaction）;（三）后遗效应（residualeffect）

血药浓度在阈浓度以下，残存药理效应

短期；长期

（四）停药反应（withdrawalreaction）

突停，原有疾病(症状）加剧

（五）变态反应（allergicreaction）

特点：

致敏物：药物代谢产物杂质;（六）特异质

特点：非免疫反应

高敏体质;第二节药物剂量与效应关系

（Dose-effectrelationship）;什么是量效关系？

如何反映量效关系？

从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。;;第2章药物效应动力学;安全性评价指标

1.治疗指数（TherapeuticIndex,TI）

=LD50/ED50

2.安全范围在临床上，有时也用药物最小有效量和最小中毒量之间的距离表示药物的安全性，称安全范围。其距离愈大愈安全。

3.安全指数：用LD5/ED95表示。5%致死量/95%有效量

4.安全界限：用（LD1～ED99）/ED99表示

;第2章药物效应动力学;第四节药物与受体;一受体(receptor):

存在于细胞上的蛋白,能与相应的配体结合,并通过中介传导

和放大系统,产生生理反应和药理效应的物质

二特性：

蛋白质胞膜、胞浆、细胞核

专一性受体对它的配体具有高度识别能力??对配体的化学结构和立体结构具有很高的专一性，即一种特定受体只与其特定的配体结合，产生特定的生理效应。

饱和性由于受体数目是有限的，它能结合配体的量也是有限的，因此受体具有饱和性，在药物的作用上反映为最大效应。当药物达到一定浓度后，其效应不会随着浓度的增加而继续增加，即达到了最大效应。

可逆性可解离，可置换

高灵敏度受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应

;配体(ligand):能与受体特异性结合的物质

a)内源性:体内存在许多能与受体特异性结合的生理功能调节物质，称之为内源性配体.激素、神经递质、血管活性物质

b)外源性:而能与受体特异性结合的药物等外来物质为外源性配体药物

;受体类型;谢谢聆听！