肾上腺受体阻滞剂.ppt

1.β受体阻断作用：（1）抑制心血管系统：心脏：（-）β1心率↓,收缩力↓,传导↓血管：(-)β2血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血管)上述作用取决于交感神经张力BP↓↓耗氧第31页,共48页，星期六，2024年，5月(2)支气管平滑肌（收缩）：阻断β2受体→增加支气管阻力→加重哮喘(3)减慢代谢：①糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起的低血糖反应。对抗Adr引起的血糖升高。②甲亢：↓对儿茶酚胺的敏感性，抑制T4→T3(T4脱碘成T3产生生理效应)(4)肾素释放（-）：阻断肾小球旁器β1受体，抑制肾素释放AⅡ↓BP↓第32页,共48页，星期六，2024年，5月普萘洛尔不影响正常人的血糖，也不影响胰岛素降低血糖，但可延长胰岛素降血糖时间及血糖水平的恢复，易掩盖胰岛素引起的低血糖反应，故使用胰岛素的糖尿病人，合用?受体阻断药时应注意。这可能是由于?受体阻断药抑制了低血糖时所致的肾上腺素的分泌增加。第33页,共48页，星期六，2024年，5月2.内在拟交感活性：3.膜稳定作用：4.其它作用：抗血小板聚集降低眼内压有些?受体阻断药可降低细胞膜对离子的通透性，具有与局麻药及奎尼丁样的作用，称膜稳定作用。有的β受体阻滞剂与β受体结合后除能阻断受体外，对β受体也有部分激动作用，这种作用也称内在拟交感活性（ISA)。第34页,共48页，星期六，2024年，5月β阻滞剂的临床用途---（掌握）1.室上性心动过速(房颤、房扑、窦性心动过速)2.高血压；3.心绞痛、心肌梗死；4.甲状腺机能亢进（控制心悸、心律失常、激动不安等现象）。5.心衰早期：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。6.偏头痛；肌震颤；青光眼（噻吗洛尔，减少房水生成）第35页,共48页，星期六，2024年，5月〖不良反应〗1.一般反应:消化道反应、皮疹、血小板减少2.严重时抑制心脏:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，②减弱心肌收缩力，出现低血压3.诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4.反跳现象：长期使用后突然停药，如诱发心绞痛5.其它：低血糖反应(加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应)。第36页,共48页，星期六，2024年，5月反跳现象长期应用β受体阻滞剂后出现β受体上调，如突然停药则出现原病情加重。长期使用者须逐渐减量停药第37页,共48页，星期六，2024年，5月禁忌症：左室心功能不全；窦性心动过缓；重度房室传导阻滞；支气管哮喘；肝功能不良第38页,共48页，星期六，2024年，5月β受体阻断剂的作用、应用及ADRβ1↓药理作用临床应用ADR自律性↓传导性↓②心收力↓→心耗氧↓③肾素↓④脂肪分解↓心率↓β2↓糖原分解↓⑤④哮喘支气管痉挛房水↓⑥β受体数量↑①BV收缩③血管痉挛征②心动过缓传导阻滞心功能不全①反跳现象病情加重突然停药第39页,共48页，星期六，2024年，5月β受体阻断剂的作用、应用及ADRβ1↓药理作用临床应用ADR自律性↓传导性↓②快速性心律失常心收力↓→心耗氧↓③心绞痛肾素↓④高血压脂肪分解↓心率↓β2↓糖原分解↓⑤甲亢④哮喘支气管痉挛房水↓⑥青光眼（噻吗洛尔）β受体数量↑①CHFBV收缩③血管痉挛征②心动过缓传导阻滞心功能不全①反跳现象病情加重突然停药第40页,共48页，星期六，2024年，5月常用选择性β受体阻断药普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nadolol)、吲哚洛尔(pindolol)、艾司洛尔(esmolol)第41页,共48页，星期六，2024年，5月〖体内过程〗口服吸收90％，但生物利用度仅30％首关消除明显（60～70％），血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)90%和血浆蛋白结合，可通过血脑屏障临床用药应从小剂量开始普萘洛尔(心得安)第42页,共48页，星期六，2024年，5月典型?受体阻断药，对?1?2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢