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又称药物控释体系。以一定材料作载体，使药物按设计的剂量，在要求的时间范围

内，以一定的速度在体内缓慢释放，达到对疾病更有效治疗目的的给药制剂。用药物缓释系

统施药的优点在于：①避免血浆中药物浓度随进药时间和病人摄入、吸收和排除药物的能

力而受影响，可以恒定速率释放，或通过响应环境变化(磁场、电场、pH值、血糖等)以脉

冲方式释药，保持血浆中药物浓度不变;②实现定位控释，尤其对毒性大的药物，利用生理

活性、亲和或外部物理因素(如磁场等)导向，使药物集中于病变部位或器官释放，减少对正

常组织和器官的损伤，又提高施药效率;③实现药物按需控释，如对糖尿病治疗的胰岛素控

释，保证在血液中葡萄糖浓度超过一定阈值时释放胰岛素。在葡萄糖浓度恢复正常时就停止

释放;④对生物大分子药物进行控释。多肽等多种大分子药物是治疗疑难病症、健全机能和

延长寿命的重要药物，但这类药物在体内的半衰期非常短(几秒至几小时)，不宜口服、皮下

注射和滴注，只能采用药物缓释系统。

DrugControlledReleaseMaterial

药物缓释材料

关键词：药物缓释材料，药物载体材料，膨润土，聚合物

Keyword：DrugControlledReleaseMaterial，drugdeliverymatierial，

Bentonite，polymer

文献综述：

1.高分子药物缓释材料：近年来在生物医用高分子领域的研究中,高分子药物缓

释材料是最热门的研究课题之一,同时它也是生物医学工程发展的一个新领域。

药物的缓释是将药物活性分子与高分子载体结合(或复合、包囊)后,投施到生

物活性体内通过扩散、渗透等控制方式,药物活性分子再以适当的浓度和持续时

[1]

间释放出来,从而达到充分发挥药物疗效的目的。药物缓释的特点是通过对药

物医疗剂量的有效控制,能够降低药物的毒副作用,减少抗药性,提高药物的

[2]

稳定性和有效利用率。还可以实现药物的靶向输送,减少服药次数,减轻患者

的痛苦,并能节省人力、物力和财力等。由于选用的高分子材料不同,药物分子

的控制释放机制也不相同,因此高分子药物缓释材料的研究,无论在医药学理

[3]

论上或实际医疗中都具有十分重要的意义。

2.两种代表性材料；

（1）药物缓释材料聚(乳酸-丙氨酸)：直接以外消旋乳酸、L-丙氨酸为原料采

用熔融聚合法合成药物缓释材料聚(乳酸-丙氨酸)共聚物[P(LA-co-Ala)],

并用特性黏数、FTIR、1HNMR、GPC、DSC、XRD等手段进行系统表征。熔融共聚

中采用一次投料并分次预聚,可生成重均相对分子质量(Mw)达3200(分散度

Mw/Mn=123)的共聚物,相对分子质量可以达到丙交酯开环共聚法的水平。

首次报道了P(LA-co-Ala)]药物缓释材料的DSC与XRD结果,其与聚外消旋乳

酸(PDLLA)相比,共聚物具有较低的Tg、Tm和结晶度。新方法步骤少、操作

简便,且成本更加低廉[4、5、6]。

（2）药物缓释材料聚(乳酸ခ氨酸)：直接以廉价的外消旋乳酸和赖氨酸为原

料,采用熔融聚合法合成药物缓释材料聚(乳酸赖氨酸)共聚物

[P(LAcoLys)]。用特性黏度，FTIR、1HNMR、GPC、DSC、XRD等手段

对它进行了系统表征,探讨了催化剂种类和用量、熔融聚合反应时间、反应温度

以及不同投料比对聚合物合成的影响。当单体乳酸和赖氨酸投料摩尔比为90/10,

在160、70Pa、催化剂SnCl2的用量05%的条件下熔融聚合8h时,聚合物重

均相对分子质量(Mw)可达6200。随着赖氨酸投料量的增加,共聚物Mw和玻璃

化转变温度(Tg)逐渐降低,且共聚物均为无定形态,能满足药物缓释材料的

要求[7、8]。

3.膨润土作为MX的药物缓释剂的研究：以钙基膨润土及其改性产物作为吸附剂，

研究了在模拟胃液条件下，膨润土对美洛昔康的吸附和脱附情况。实验