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第十七章缓控释制剂、靶向制剂

一、名词解释

1.sustained-releasepreparations2.controlled-releasepreparations

3.渗透泵制剂4.胃内滞留（漂浮）型制剂5.漏槽条件

二、思考题

1.简述缓释、控释制剂的主要特点和类型。

2.简述缓释、控释制剂的释药原理。

3.利用溶出原理制备的缓释技术有几种？试举例说明。

4.渗透泵型片剂可分为几类？试简述单室渗透泵片的基本组成和影响渗透泵片

释药的因素有哪些？

5.缓释、控释制剂中主要起缓释作用的辅料有哪些？试分类叙述。

6.试述离子交换型缓释、控释制剂的主要优点。

7.植入给药系统的特点是什么？简述植入给药系统的类型。

8.简述胃内滞留片的释药原理及制备工艺。

9.影响口服缓释、控释制剂设计的理化因素有哪些？

10.骨架片分为哪三类？分别叙述其缓控释辅料主要有哪些？

11.微孔膜包衣片与肠溶膜控释片在处方组成和释药机理方面各有何区别？

靶向制剂

一、名词解释

1.TDS2.主动靶向制剂3.被动靶向制剂

4.物理化学靶向制剂5.liposome6.microemusion

7.microsphere8.nanocapsule9.OCSDDS

二、思考题

1.试述靶向制剂的分类、主要特点及基本要素。

2.试述脂质体的基本组成与结构特点？

3.药物被脂质体包封后有哪些特点？

4.简述制备含药脂质体的基本方法（4种以上）和给药途径？

5.何谓包封率和渗漏率？两参数对脂质体质量有何影响？

6.乳剂的靶向性有何特点？乳化剂种类和用量对其靶向性有何影响？

7.微球有何特性？试简述微球的制备方法。

8.纳米囊和纳米球有何特点和应用？

9.主动靶向制剂是如何分类的？试叙述之。

10.何谓靶向前体药物？常见主要类型有哪些？

11.物理化学靶向制剂常见主要类型有哪些？试简述之。

参考答案：

一、名词解释

1.sustained-releasepreparations缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药

物以达到长效作用的制剂。

2.controlled-releasepreparations控释制剂系指药物能在预定的时间内自动以预定

速度释放，使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。

3.渗透泵制剂利用渗透压原理制成的控释制剂，能均匀恒速地释放药物，

4.胃内滞留（漂浮）型制剂胃内滞留制剂是指能滞留于胃液中，延长药物在

消化道内的滞留时间，改善药物吸收，有利于提高药物生物利用度的制剂。

5.漏槽条件是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱和浓度，生理学解释为药

物在体内被迅速吸收，制剂的体外包括释放度等测定需要模仿体内生理条件的，

满足药物溶解-吸收的过程，漏槽条件起到了修正作用，一般释放介质的体积为

药物饱和溶液所需介质体积的3～7倍。漏槽条件即做溶出的最佳条件，一般情

况下我们选择溶出介质的体积为500ml、1000ml和900ml。

二、思考题

1.简述缓释、控释制剂的主要特点和类型。

答：主要特点

（1）对半衰期短或需频繁给药的药物，可以减少服药次数，提高病人顺应性，

使用方便。（2）使血液浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用。

（3）可减少用药的总剂量，因此可用最小剂量达到最大药效。（4）在临床应用

中对剂量调节的灵活性降低，如果遇到某种特殊情况（如出现较大副反应），往

往不能立即停止治疗。（5）缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而

设计，当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时，不能灵活调节给药方案；

（6）制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂贵。

缓、控释制剂主要由骨架型和贮库型两种。

药物以分子或微晶、微粒的形式均匀分散在各种载体材料中，则形成骨架型缓、

控释制剂；药物被包裹在高分子聚合物膜内，则形成贮库型缓、控释制剂。

2.简述缓释、控释制剂的释药原理。

答：（一）溶出原理

溶出速度慢的药物显示出缓释的性质。根据Noyes-Whitney溶出速度公式，通过

减少药物的溶解度，增大药物的粒径，以降低药物的溶出速度，达到长效作用。

（二）