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高分子药物控制释放研究及应用

【摘要】

随着高分子材料科学和现代医药学的相互渗透,高分子材料作为药物控制释放载

体已成为最热门的研究方向之一。本文归纳了药物控释的主要机理和药物控释材料的性质

以及药物控制的应用和发展前景。

【关键词】

药物控制释放高分子载体

【Abstract】Withthemutualpenetrationofpolymermaterialsscienceand

modernmedicine,thestudiesonpolymericmaterialsusedasthecarrier

forcontrolleddrugdeliveryhasbecomeanimportantresearchfieldof

polymericscience.Thearticlesummeduptheprimarymechanismsof

drug-controlledandthecharacteristicsofsomedrugcarriermaterials,together

withtheapplicationsandthefuturedevelopmentofdrug

controlled-release.

【Keywords】Drug-controlledreleasepolymericcarrier

1.引言

高分子药物控制释放体系,就是利用天然或合成的高分子化合物作为药物载体或介质,制

成一定的剂型,然后置于释放的环境中,控制药物在人体内的释放速度,使药物按设计的剂量,

在要求的时间范围内,以一定的速度,通过扩散或其它途径在体内缓慢释放到特定的环境中,

从而达到治疗疾病的目的。[1]

合成高分子在药物中的地位,已经逐渐由从属、辅助作用向主导地位转变,形成了具有特

征的高分子药物,以高分子为载体的药物控释体系的应用前景也越来越广阔.

药物控制释放较传统的药物释放而言具有无可比拟的优点：[1，2，3]

1.药物释放到环境中浓度比较稳定。传统的给药模式例如注射或者是吞服药片，药物浓

度迅速上升至最大值,然后由于代谢、排泄及降解作用又迅速降低。要将药物浓度控制在最小

有效浓度和最大安全浓度之间很困难。且每一种药物在体内的浓度高于其治疗的理想浓度范

围之后往往都是有毒的，而低于该浓度范围又是没有治疗效果的。控制释放的优点在于能够

长时间控制药物在恒定在有效浓度范围内，减少血药浓度的波动，提高药物的利用率。

2.减少用药次数，采用缓释、控释型药物，每天或几天甚至上月仅需服用药物1~2次，

可防止漏服或者忘服。

3.能够让药物更接近于病变部位，减少对其他部位的影响，避免全身性副作用的产生，

同时提高药物的利用率。

4.降低对胃肠道的不良反应。传统的一些药片通常其外面包裹有一层肠溶衣或者胃溶衣，

即在胃液或者肠液的作用下溶解而释放出药物。而这种溶解往往是一种崩解，药物在胃肠道

中迅速崩解溶出，对胃肠道有较大的刺激作用。药物控制释放制剂的缓释作用，可以减少药

物的不良反应。

药物控制释放体系所采用的高分子材料一般可分为生物降解型及非生物降解型两类，其

中生物降解型材料较非生物降解型材料具有更多的优点，可以避免在药物释放完后用外科手

术取出材料，因此更受人们的重视而得到广泛的应用。

2.药物控释体系及其机理

2.1控释机理

医药工业中,控释的主要目的是将一种活性物质与其载体以比较经济适用的方法结合起

[4]

来,从而使释放曲线符合所要求的情况。大多数药物分子需要溶解病人体内的水环境并发生

自由扩散，需要借助载体体才能作用于他们的目标受体。药物控释体系在扩散的时间段里起

到保护有效药物分子的作用，这种保护作用可以延缓药物分子的溶解，抑制药物的扩散并控

[5]

制药物的流动。

在药物控释过程中通常所涉及的物理过程为扩散过程,这种扩散过程是与许多因素有关

的,既与本身的性质有关,又与溶剂在高分子材料中的扩散有关,还与高分子材料所处的状态

有关。扩散理论一般将其分为两类,即Fick扩散和非Fick扩散。所谓Fick