肾上腺素受体阻断药药理学.ppt

简答题答案1．酚妥拉明属于非选择性竞争性α受体阻断药。药理作用：⑴阻断血管α1受体和直接舒张血管，小动脉及小静脉扩张，血压下降，肺动脉下降更为明显。⑵反射性兴奋交感神经及阻断突触前膜α2受体，末梢去甲肾上腺素的释放增加，激动心脏β1受体，使心脏兴奋，心肌收缩力增强，心率加快，心排出量增加。⑶拟胆碱作用和组胺样作用，还有阻断K+通道的作用。主要不良反应有体位性低血压，胃肠平滑肌兴奋引起的腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多和诱发溃疡病等。静脉给药可引起心率加快、心律失常和心绞痛。冠心病和溃疡病患者慎用。第32页,共34页，星期六，2024年，5月2．普萘洛尔是具有较强作用的非选择性β受体阻断药，无内在拟交感活性。药理作用：⑴心脏：阻断心脏β1受体，使心率减慢、心肌收缩力减弱、心排出量减少、心肌耗氧量下降，延缓房室传导。⑵血管及血压：短期应用，由于血管β2受体的阻断和代偿性交感反射，可引起血管收缩，外周阻力增加。但长期应用，总外周阻力可恢复至原来水平。普萘洛尔对正常人血压影响不明显，但对高血压患者具有降压作用。⑶支气管：阻断支气管平滑肌β2受体，使支气管平滑肌收缩，增加气道阻力，诱发或加重支气管哮喘的发作。⑷抑制脂肪和糖原分解，抑制肾素释放，抗血小板聚集，抑制甲状腺素T4转变为T3。第33页,共34页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第34页,共34页，星期六，2024年，5月**Thereare4keyapplicationsthatarecommonsituationsforsedativeuseintheICUandforwhichBISmaybeveryhelpfultoyouinassessingandmanagingthesedationneedsofyourpatients.Thenextfewslideswilldetaileachoftheseapplications.关于肾上腺素受体阻断药药理学α受体阻断药肾上腺素受体阻断药β受体阻断药第2页,共34页，星期六，2024年，5月第一节α肾上腺素受体阻断药

(α-receptorblockers)1.α1受体主要分布在外周血管平滑肌，被激动后血管收缩，被阻断血管扩张。2.α2受体主要存在于去甲肾上腺素能神经末稍突触前膜上，被激动时NA释放减少，被阻断时NA释放增加。3.α1受体阻断药可使AD的升压作用翻转为降压，该现象称AD作用的翻转。第3页,共34页，星期六，2024年，5月一、α受体阻断药的分类根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不同，分为三类：1.α1,α2receptorantagonist短效类酚妥拉明长效类酚苄明2.α1-receptorantagonist选择性阻断α1受体哌唑嗪3.α2-receptorantagonist选择性地阻断α2受体育亨宾第4页,共34页，星期六，2024年，5月酚妥拉明（phentolamine）【药理作用】短效α受体阻断药1.血管扩张、血压下降阻断α1受体直接扩张血管2.兴奋心脏二、α1、α2受体阻断药第5页,共34页，星期六，2024年，5月【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病2.长期过量静脉滴注NA或静脉滴注NA外漏3.休克主要用于感染中毒性休克、心源性和神经性休克4.急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭5.嗜铬细胞瘤第6页,共34页，星期六，2024年，5月【不良反应】大剂量酚妥拉明可引起直立性低血压，注射给药可产生心动过速、心律失常和诱发或加剧心绞痛。其他尚有腹痛、恶心和呕吐等消化道反应，可诱发或加剧消化道溃疡。冠心病、胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。第7页,共34页，星期六，2024年，5月酚苄明（phenoxybenzamine）进入体内后分子中的氯乙胺基环化，形成乙撑亚胺基。后者与α受体形成牢固的共价键结合，为长效的非竞争性α受体阻断药。酚苄明具有起效慢，作用强和作用持久的特点。第8页,共34页，星期六，2024年，5月【药理作用及临床应用】酚苄明是长效的α受体阻断药，可阻断α1和α2受体，扩张血管，明显地降低血压。临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜