药物所研究生课件生物碱文稿演示.pptVIP

药物所研究生课件生物碱文稿演示;（优选）药物所研究生课件生物碱;;目前分离得到3万多个，1872个骨架。

临床应用的生物碱有100多个。

开发的药物约占全部植物药的46%。;分布较广泛主要存在于高等植物中，特别是双子叶植物中，有186个科的7231种植物含有生物碱。

茄科洋金花、颠茄、莨菪

防己科粉防己、北豆根

罂粟科罂粟、延胡索

毛茛科黄连、乌头

小檗科三棵针

豆科苦参

石竹科，番荔枝科，夹竹桃科，菊科，紫草科，黄杨木科，卫矛科，蝶形花科，樟科，百合科，胡椒科，禾本科，茜草科，芸香科。;单子叶植物较少含生物碱，主要分布在兰科、百合科（贝母属）、石蒜科。

裸子植物含生物碱很少，主要分布在红豆杉科、三尖杉科、麻黄科。

低等植物含生物碱的更少。蕨类（木贼科、卷柏科、石松科等）、菌类（麦角菌）、地衣、苔藓（简单吲哚类）。

动物界只发现个别动物含有生物碱，如:蛤蚌毒素（saxitoxin），蟾蜍碱（bufotenine），河豚毒素（tetrodotoxin），麝香吡啶（muscopyridine）等。;存在特点

生物碱一般含量低，多集中在某一部位。

同种植物中往往含有数种甚至几十种结构类型相同或不同的生物碱。

同科同属植物中的生物碱也往往属于同一结构类型。

同种植物中，生物碱的有无或含量多少受生长条件与气候等因素的影响。;;生理活性显著，特殊。

镇痛作用：吗啡,延胡索乙素

解痉作用：阿托品

抗癌作用：长春碱,紫杉醇,喜树碱,三尖杉碱

解热镇痛：奎宁

抗菌消炎：小檗碱

平喘作用：麻黄碱

治疗老年性痴呆：石杉碱甲，黄皮酰胺

;生物碱是从生物体中初级代谢产物氨基酸通过生物合成途径形成的次生代谢产物。

形成生物碱的氨基酸：鸟氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、组氨酸和邻氨基苯甲酸等。

甲戊二羟酸和乙酸酯;;内酰胺形成;希夫碱形成反应;Mannich碱形成反应;加成反应;酚的氧化偶联反应;自由基偶联形成C-C键、C-O键和C-N键;在异喹啉类生物碱的生物合成途径中，由苄基四氢异喹啉形成双苄基异喹啉生物碱时，是分子间的氧化偶联反应；在形成阿朴菲类生物碱时是分??内的氧化偶联反应。;再芳香化;C-C的裂解

经C-C键裂解后再芳香化，如刺桐定（erythridine）型生物碱的形成。;亚胺盐次级环合反应;第三节生物碱的结构与分类;来源于氨基酸;一、来源于鸟氨酸的生物碱;1.吡咯类（pyrrolines）生物碱;;代表性化合物如水苏碱（stachydrine）、红古豆碱（cuscohygrine）等。;2.吡咯里西啶类（pyrrolizidines）生物碱

吡咯里西啶类生物碱的基本骨架是由两分子的鸟氨酸形成的二个吡咯烷经叔氮原子稠合而成。

620个

;吡咯里西啶类生物碱结构由胺醇和酸两部分组成，代表性化合物有大叶千里光碱（macrophylline）和一野百合碱（monocrotaline）等。

这类生物碱生物活性较强，但毒性也较大。;该类生物碱主要分布在

菊科（Compositae）的千里光（Senecio）属；

紫草科（Boraginaceae）的天芥菜属（Heliotropium），倒提壶属（Cynoglossum）等；

豆科（Leguminosae）的猪屎豆属（Crotalaria）属；

旋花科（Convolvulaceae）、风信子科(Hyacinthaceae)、唇形科（Labiatae）、桑科（Moraceae）等科植物中。;3.托品烷类（tropanes）生物碱

本类生物碱结构由两部分组成：托品醇和有机酸，二者多在3位结合成酯。316个;代表化合物有阿托品（atropine）、莨菪碱（hyoscyamine）、樟柳碱（anisodine）、山莨菪碱（anisodamine）、东莨菪碱（scopolamine）和可卡因（cocaine）等。

托品烷类生物碱主要分布于茄科（Solanaceae）颠茄属（Atropa）、天仙子属（Hyoscyamus）、曼陀罗属（Datura）、莨菪属（Scopolia）等植物中。;二、来源于赖氨酸的生物碱;1.哌啶类（piperidines）生物碱;代表性化合物有槟榔碱（arecoline），景天胺（sedamine），胡椒碱（piperine），洛贝林（lobeline）和山梗酮碱（lobelanine）等。

主要分布在桔梗科（Campanulaceae），景天科（Crassulace