药剂学 20１4年云南省药学专业技术资格培训.pptVIP

c．混悬剂?限速过程:药物的溶解度和溶出速度。?影响混悬剂中药物吸收的因素有：混悬剂中的粒子大小、晶型、附加剂、分散溶媒的种类、粘度以及各组分间的相互作用等因素都可影响其生物利用度。（2）固体制剂a．散剂?比表面积大，服用后不经崩解和分散过程，吸收较快，生物利用度较高。?影响药物吸收的因素:粒子大小、溶出速度、药物和其它成分间的相互作用,贮存条件等。b．胶囊剂?服用后在胃中崩解快，药物颗粒可迅速分散,吸收较好。?明胶胶囊壳对药物的溶出有阻碍作用(10～20min的滞后现象)。?影响胶囊剂中药物的吸收的因素:药物颗粒的大小、晶型、湿润性、分散状态、附加剂的选择、药物与附加剂间的相互作用,贮藏时相对湿度和温度等。c．片剂?崩解、分散和溶出。?影响片剂中药物吸收的因素：生物因素：剂型因素：药物的颗粒大小、晶型、pKa值、脂溶性，片剂的崩解度、溶出度、处方组成、制备工艺和贮存条件等(三)、制剂处方对药物吸收的影响1.辅料的影响(1).粘合剂增加颗粒之间的粘结能力（过量的粘合剂能延缓片剂的崩解）(2).稀释剂稀释剂对难溶性、小剂量药物具吸附和分散作用（分散剂）。吸附作用强→生物利用度会显著降低（被吸附的药物很难释放出来）亲水性分散剂加到疏水性药物有利于药物的吸收（减少粉末与液体接触时的结块现象，使药物有合适的有效比表面积）(3).崩解剂其品种和用量对药物的溶出产生影响(4).润滑剂疏水性润滑剂－↓片剂的崩解与溶出亲水性润滑剂－增加药物溶出(5).增粘剂溶出度和扩散速度与粘度呈反比关系(6).表面活性剂增加药物粒子表面的湿润性，增加药物的溶出和吸收2.药物间及药物与辅料间的相互作用(1).pH作用pH值影响药物的解离度。若同时服用酸性药物和碱性药物，则药物吸收就会受到影响。(2).络合作用药物在制剂中可能与辅料发生络合作用。药物络合物的性质可能与原来的药物有很大的差别。(3).吸附作用物理吸附和化学吸附若吸附物的解离趋势大可能不影响药物的吸收（只是影响药物吸收的快慢不影响药物吸收的总量）吸附解离趋势小的吸附剂（如活性炭）：可使药物的生物利用度减少(4).固体分散作用载体材料的性质：可加快药物的溶出，也能延缓药物的释放(5).包合作用β环糊精（β-CYD）脂溶性药物的疏水键与β-CYD空洞中疏水键相互作用，极性药物分子与β-CYD的羟基形成氢键结合，形成水溶性较大的包合物。(四)、制剂制备工艺对药物吸收的影响

1.混合与制粒(1).混合方法不同引起药物溶出速度的差异（小剂量的药物）溶媒分散法(2).制粒方法不同--形状、大小、密度和强度不同其崩解性、溶解性差别影响药物疗效2.压片与包衣(1).压片压力的大小--孔隙率--崩解--溶出。压力与溶出速度的关系与原料及辅料有关。(2).包衣包衣材料和衣层的厚度--吸收的快慢--血药浓度的高低。影响包衣制剂药物吸收的因素：胃肠道pH值及片剂在胃中的滞留时间增塑剂和着色剂等附加剂贮存条件第三节药物的非胃肠道吸收ZGL一、注射给药(parenteraladministration)(一).特点?药效迅速、可靠、生物利用度高?适于不宜口服的药物及不宜口服药物的病人?用药顺应性差(二)、给药部位与吸收途径注射方式：静脉、皮内、皮下、肌内、鞘内、关节腔、玻璃体内、局部等?静脉注射：上腔静脉?下腔静脉?心?肺（肺首过效应）?全身作用部位?动脉注射：靶向无肺首