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药理学总结

第一章绪论

药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学，也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。

药物代谢动力学

药物分子通过细胞膜的方式有滤过〔水溶性扩散〕、简单扩散〔脂溶性扩散〕和载体转运〔包括主动转运和易化扩散〕。绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生物膜。

药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。膜外表大的器官，如肺、小肠，药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜外表小的器官〔如胃〕快。

药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄；统称为ADME系统。

吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物只有经吸收后才能发挥全身作用。

〔一〕口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。

首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，那么使进入全身血循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首过消除。

〔二〕吸入〔三〕局部用药〔四〕舌下给药〔五〕注射给药

分布：药物一旦被吸收进入血循环内，便可能分布到机体的各个部位和组织。药物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。大多数药物在血浆中均可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物，它与未结合的游离型药物同时存在于血液中，并以一定百分数的结合率而到达平衡。

代谢：体内各种组织对药物的消除，肝是最主要的药物代谢器官

排泄：肾是最重要的排泄器官

一级消除动力学：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，血浆药物浓度降低时，单位时间内消除的药物也相应降低。

零级消除动力学：是药物在体内以恒定的速率消除，即不管血浆药物浓度上下，单位时间内消除的药物量不变。

药物消除半衰期〔t1/2〕：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度

半衰期恒定；一次给药5个半衰期消除完毕；屡次给药5个半衰期到达稳态。

当血浆和组织内药物分布到达平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积称表观分布容积

经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率称生物利用度

药物效应动力学

凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反响统称为药物不良反响

不良反响：

副反响：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用做治疗目的时，其他效应就成为副反响〔通常也称副作用〕。例如，阿托品用于解除胃肠痉挛时，可引起口干、心悸、便秘等副反响。副反响是在治疗剂量下发生的，是药物本身固有的作用，多数较轻微并可以预料。

毒性反响：毒性反响是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反响，一般比拟严重。毒性反响一般是可以预知的，应该防止发生。急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能，慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致畸胎和致突变反响也属于慢性毒性范畴。

后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。

停药反响：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反响。

变态反响：非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经过接触10天左右的敏感化过程而发生的反响，也称过敏反响。

特异质反响：这是一类先天遗传异常所致的反响，但与药物固有的药理作用根本一致，反响严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。这种反响不是免疫反响，故不需预先敏化过程。

药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量-效应关系，简称量-效关系

药理效应按性质可以分为量反响和质反响两种情况。效应的强弱呈连续增减的变化，可用具体数量或最大反响的百分率表示者称为量反响。从量反响的量效曲线可以看出以下几个特定位点：

最小有效量或最低有效浓度：即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。

最大效应〔Emax〕：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，假设继续增加药物浓度或剂量而其效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。

半最大效应浓度〔EC50〕：是指能引起50%最大效应的浓度。

效价强度：是指能引起等效反响〔一般采用50%效应量〕的相对浓度或剂量，其值越小那么强度越大。药物的最大效应与效价强度含意完全不同，二者并不平行。

如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反响性质的变化，那么称为质反响。质反响以阳性或阴性、全或无的方式表现，如死亡与生存、惊厥与不惊厥等，其研究对象为一个群体。从质反响的量效曲线可以看出以下特定位点：

半数有效量〔ED50〕：即能引起50%的实验动物出现阳性反响时的药物剂量；如效应为死亡，那么称为半数致死量〔LD50〕