穿心莲内酯衍生物的设计合成及抗血小板活性评价.docx

摘要

目的：研究表明穿心莲内酯具有一定的抗血小板活性，但其活性相对较弱，为了得到具有更高抗血小板活性的穿心莲内酯衍生物，本文以穿心莲内酯为原料，设计了一系列结构新颖的穿心莲内酯衍生物。

方法：对穿心莲内酯C3、C14和C19位羟基进行酯化，并利用血小板聚集仪光学法检测凝血酶诱导的血小板聚集率，测定目标化合物在体外拮抗凝血酶诱导的血小板聚集效果。结果：本研究共合成3个羟基酯化衍生物，结构均经核磁和质谱确证。其初步抗血小板活性测试表明1-3、2-2a-

1、2-2b-1显示出显著的抗血小板活性，血小板聚集率小于20%。

结论：对穿心莲内酯羟基酯化，可提高其抗血小板活性，这为穿心莲内