抗生素人工合成抗菌药.pptxVIP

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;;第一代萘啶酸

第二代吡哌酸

第三代氟喹诺酮类;第三代氟喹诺酮类; 抗菌谱广谱

G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等

机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶,

阻碍DNA复制而抗菌;;口服吸收较好,血药浓度较高

t1/2较长,3.5~7h

血浆蛋白结合率低

体内分布广,尤骨、关节、前列腺

主要经肝代谢,肾排泄差异较大;五、不良反应;诺氟沙星(norfloxacin)

用于泌尿系和肠道感染

环丙沙星(ciprofloxacin)

应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染

氧氟沙星(ofloxacin)

用于全身感染

洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin)

抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好

司氟沙星(sparfloxacin)

主要对G-、G+用于耐药菌株感染;;一、药物发展史

最早出现的人工合成抗菌药

甲氧苄啶的增效作用;谷氨酸食物

+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸

+

对氨苯甲酸一碳单位

(PABA)

核酸合成;1.全身性感染

短效 磺胺异恶唑(SIZ)尿路感染

长效 磺胺甲氧嘧啶(SMD)少用

中效 磺胺嘧啶(SD)和磺胺甲恶唑(SMZ)

SD—流脑首选

SMZ—泌尿道、消化道和呼吸道感染

与甲氧苄啶合用;2.肠道感染

柳氮磺吡啶(sulfasalazine)

抗炎、抗菌、免疫抑制,治疗非特异性结肠炎;1.肾损害易在尿中沉积

防治措施:①服等量NaHCO3,以增加溶解度

②多饮水,加速排泄

2.过敏反应

3.血液系统反应首先白细胞减少

4.其它有CNS反应;;呋喃妥因(呋喃坦叮,nitrofurantoin)

治疗泌尿道感染,酸性环境中作用增强

呋喃唑酮(痢特灵,furazolidone)

口服不吸收,治疗肠炎和痢疾

呋喃西林

外用治疗创伤和皮肤感染;;;各种癣菌

新型隐球菌

白色念珠菌;灰黄霉素(griseofulvin)

作用机制渗入皮肤角质层与角蛋白结合,干

扰真菌核酸合成,阻止癣菌继续侵

入,对各类癣菌有抑制作用

给药途径口服有效,外用无效

不良反应多、轻,与青霉素部分交叉过敏

为肝药酶诱导剂,减弱香豆素作用;两性霉素B(amphotericinB)

药理作用多烯类,对深部真菌有强大抑制作用

首选治疗深部真菌感染

作用机制选择性与真菌细胞膜麦角固醇结合,

使通透性增加而死亡。高浓度杀菌。

对细菌无效,对哺乳动物有毒性。

临床应用口服用于肠道真菌感染

注射用于全身真

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