抗菌药物概述—抗菌机制（护理用药指导课件）.pptx

人工合成抗菌药

目录/Contents010203喹诺酮类药磺胺类和甲氧苄啶硝基咪唑及硝基呋喃类

概述人工合成的含4-喹诺酮基本结构，对细菌DNA螺旋酶（DNAgyrase）具有选择性抑制作用的抗菌药物，分为四代。

研究内容第一代(60年代)：萘啶酸，已被淘汰。第二代(70年代)：吡哌酸等。吡哌酸对G-菌有效，口服后尿中浓度高，用于尿道或肠道感染。第三代(80年代)：氟喹诺酮类。诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等。口服易吸收、广谱、抗菌活性增强，用于尿道或肠道感染。第四代(90年代)：莫西沙星、吉米沙星、加替沙星等，为最新氟喹诺酮品种。

临床常用第三代：氟喹诺酮类临床常用第三代：氟喹诺酮类环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 诺氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)

氟喹诺酮类药理学共同特性临床常用第三代：氟喹诺酮类【体内过程】(1)口服吸收好、血药浓度相对较高；(2)半衰期较长，血浆蛋白结合率低，Vd值较大；(3)体内分布广，组织药浓等于或大于血浓。(4)经肝代谢、由肾排出。

氟喹诺酮类药理学共同特性临床常用第三代：氟喹诺酮类【作用机制】主要是通过抑制细菌的DNA回旋酶（包括拓扑异构酶Ⅳ），而影响细菌DNA的复制。DNA回旋酶：主要影响DNA合成过程中切口封闭功能，而阻碍细菌DNA合成。在G-菌中喹诺酮主要抑制DNA回旋酶。

氟喹诺酮类药理学共同特性临床常用第三代：氟喹诺酮类【耐药性】常见耐药菌包括金葡菌，肠球菌和假单胞菌等。产生原因:（1）基因突变：包括：①靶酶(细菌DNA回旋酶)结构改变；②胞浆膜通透性降低，对药物摄取量减少；③主动排出系统加强，促抗菌药外排。（2）DNA回旋酶与药物的亲和力下降。

氟喹诺酮类药理学共同特性临床常用第三代：氟喹诺酮类【临床应用】常用第三代产品氟喹诺酮类适用于治疗敏感G-菌、G+菌引起的感染。包括：泌尿道感染、肠道感染、呼吸道感染、骨骼系统感染（骨髓炎和骨关节感染）、皮肤软组织感染等各种感染。

常用的喹诺酮类药物临床常用第三代：氟喹诺酮类诺氟沙星（氟哌酸）尿、肠道药浓度高，对G+、G-引起的无并发症泌尿道感染、肠道感染及无并发症的急性淋病有效。环丙沙星抗菌谱广，为临床常用的喹诺酮类中体外抗菌最强者，对G-作用强于G+菌。对氨基糖苷类、第三代头孢菌素耐药的G+、G-对本药仍敏感。对厌氧菌多数无效。

常用的喹诺酮类药物临床常用第三代：氟喹诺酮类氧氟沙星在脑脊液、胆汁、尿液中浓度高。抗菌谱较诺氟沙星强。主要用于敏感菌所致的泌尿道、呼吸道、胆道、皮肤软组织、耳鼻喉及眼部的感染。左氧氟沙星左氧氟沙星临床用量为氧氟沙星的1/2，抗菌活性是氧氟沙星的两倍，其水溶性大，易制成注射剂。对葡萄球菌、链球菌、厌氧菌、肠杆菌科、支原体、衣原体及军团菌有较强的杀灭作用。不良反应低于氧氟沙星。

喹诺酮类药物的用药护理临床常用第三代：氟喹诺酮类1.注意药物的相互作用：尽量避免与抗酸药、铁剂和含金属离子的药物同时使用，因可减少其吸收；应慎重或避免合用非甾体类抗炎药，因可增加中枢的毒性反应；环丙沙星、培氟沙星可减慢茶碱在体内的清除，引起茶碱中毒，特别是引起癫痫，应避免合用。2.用药指导与正确给药：用药前询问过敏史，对喹诺酮类药物过敏者禁用；儿童、孕妇和哺乳期妇女禁用；有胃溃疡病史应慎用，不宜用于中枢神经系统疾病、精神病和癫痫病患者。3.密切观察用药后反应：用药期间应嘱患者避免阳光及紫外线照射。

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概述临床常用第三代：氟喹诺酮类磺胺类药物（磺胺药）属广谱抑菌药，曾广泛用于临床。近年来，由于抗生素和喹诺酮类药物的快速发展，磺胺药的不良反