作用于血液与造血器官的药物.pptVIP

组织型纤溶酶原激活物(t-PA)内源性t-PA由血管内皮产生含527个氨基酸残基的丝氨酸蛋白对血栓部位有一定的选择性对循环血液中纤溶酶原作用弱．对与纤维蛋白结合的纤溶酶原作用则强数百倍阿尼普酶(anistreplase)阿尼普酶(anistreplase)是将streptokinase进行改良的第二代溶栓药，是streptokinase与乙酰化纤溶酶原形成的复合物。Anistreplase进入血液后经逐渐去乙酰化作用而被激活，然后与纤溶酶原结合，使后者活化为纤溶酶。临床常用于急性心肌梗死，可改善症状，降低病死率，也用于其他血栓性疾病。最常见不良反应为出血，常发生于注射部位或胃肠道，亦可发生一过性低血压和与streptokinase类似的过敏反应。第四节促凝血药维生素K（vitaminK）基本结构为甲萘醌。K1：存在于植物中K2：由肠道细菌合成或得自腐败鱼粉K3：人工合成、亚硫酸氢钠甲萘醌K4：人工合成、乙酰甲萘醌脂溶性水溶性维生素K作为羧化酶的辅酶参与凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的合成。维生素K缺乏或环氧化物还原反应受阻（被香豆素类），因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ合成停留于前体状态，凝血酶原时间延长，引起出血。【药理作用】维生素K缺乏引起的出血：梗阻性黄疸、胆瘘，慢性腹泻所致出血，新生儿出血，香豆素类、水杨酸钠等所致出血。长期应用广谱抗生素应作适当补充，以免维生素K缺乏。01【临床应用】02纤维蛋白溶解抑制剂氨甲苯酸（aminomethylbenzoicacid，PAMBA）PAMBA又称对羧基苄胺，能竞争性抑制纤溶酶原激活因子，导致纤溶酶原不能转变为纤溶酶，从而抑制纤维蛋白的溶解，产生止血效果。生物利用度为70%。t1/2为60min。临床主要用于治疗各种纤溶亢进所致的出血，如肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术所致的出血，产后出血、前列腺肥大出血、上消化道出血等，因为这些脏器及尿内存有较大量纤溶酶原激活因子。但对癌症出血、创伤出血及非纤维蛋白溶解引起的出血无止血效果。PAMBA不良反应少，但应用过量可致血栓，并可能诱发心肌梗死。【不良反应】潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱新生儿、早产儿溶血及高铁血红蛋白症葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。第五节抗贫血药1缺铁性贫血：铁剂治疗巨幼红细胞性贫血：叶酸和维生素B12治疗再生障碍性贫血：治疗比较困难。2铁是构成血红蛋白、肌红蛋白、血红素酶、金属黄素蛋白酶等不能缺少的成分。铁缺乏，会引起小细胞低色素性贫血，即缺铁性贫血，严重时也会影响儿童行为和学习能力。硫酸亚铁(ferroussulfate)、构椽酸铁铵(ferricammoniumcitrate)和右旋糖苷铁(irondextran)等。********作用于血液及造血器官的药物01、香豆素类的药理作用、作用原理、临床应用和不良反应。02、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。03酶、尿激酶和维生素K的药理作用和临床应用。04作用于血液和造血器官的药物。目的与要求抗凝血药的作用原理。重点：肝素和香豆素类的抗凝特点，药理作用，临床应用和不良反应。铁剂、叶酸和维生素B12的药理作用和临床应用。难点：血液凝固过程。030405060102重点、难点第一节抗凝血药抗凝血药(anticoagulants)是一类干扰凝血因子，阻止血液凝固的药物，主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。Ⅰ纤维蛋白原Ⅱ凝血酶原Ⅲ组织凝血激素ⅣCa2+Ⅴ前加速素Ⅶ前转变素Ⅷ抗血友病因子Ⅸ血浆凝血激酶ⅩStuart-Prower因子Ⅺ血浆凝血激酶前质Ⅻ接触因子ⅩⅢ纤维蛋白稳定因子凝血因子（bloodclottingfactors）前激肽释放酶、高分子激肽原血小板的磷脂2018蛋白质有限水解012019“瀑布”样的反应链022020ΧΧa032021凝血酶原凝血酶042022纤维蛋白原纤维蛋白05凝血过程药用肝素由猪小肠粘膜和牛肺提取肝素(heparin)[化学结构与来源]抗凝作用：体内、体外ATⅢ能与许多因子（凝血酶、因子Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa、Ka）及纤维蛋白溶酶发生缓慢的化学结合，