肿瘤化疗的止吐治疗.ppt

此类药物的共同特点是其分子结构与5－HT相似，可有效地、高选择性与5－HT3受体结合，而竞争性抑制5－HT与5－HT3结合，从而阻滞恶心呕吐发生；其对5－HT1、5－HT2、5－HT4受体无影响；对α、β肾上腺能受体及组织胺H1、H2受体作用极小；对毒蕈碱胆碱能M受体亦无作用。因此其副作用发生率很低，几乎不能发生锥体外系反应。第二十三页，本课件共有57页5－HT3拮抗剂能抑制小肠和结肠蠕动，故其最大副作用是便秘和腹账，发生率高达20%－30%，其次副作用有头痛、面潮红、肝功不良等，均为一过性。第二十四页，本课件共有57页5．类固醇激素亦常作为止吐辅助药物其止吐机理不明，有人推测可能与稳定CTZ受体膜或抑制前列腺素的合成并作为前列腺素G2受体阻滞剂有关。第二十五页，本课件共有57页五、恶心呕吐的分度恶心和呕吐是两个不同的概念：尽管临床实践中为了使用方便常不加区分，但恶心是一种紧迫欲吐的主观感受，可独立存在，而呕吐者并不一定就有恶心，并非呕吐越重就恶心越重。故在临床或科研上，恶心和呕吐仍有必要分别予以评价。第二十六页，本课件共有57页WHO1971年公布的抗癌药物急性与亚急性反应分度标准分度恶心呕吐O无I恶心II暂时性呕吐III呕吐，需治疗IV难控制的呕吐第二十七页，本课件共有57页表31990年第五届欧洲临床肿瘤学术会议推荐的标准种类分度程度O无恶心I有恶心，不影响进食及恶心日常生活II有恶心，影响进食及日常生活III因恶心而卧床第二十八页，本课件共有57页种类分度程度O无呕吐I呕吐1~2次/天呕吐II呕吐3~5次/天III呕吐＞5次/天第二十九页，本课件共有57页种类分度程度O进食量无改变I进食量≥1/2正常量进食情况II进食量1/2正常量III几乎不能进食第三十页，本课件共有57页六、恶心呕吐的治疗大剂量胃复安的临床应用；具有不同作用机理的抗呕吐药物的联合应用；新型止吐药物（如5-HT3受体拮抗剂）的研究开发这些被认为是八十年代之后抗呕吐治疗领域的三大进展。第三十一页，本课件共有57页新型止吐药物研究开发在九十年代得到突飞猛进的发展，经国内外I、II、III期临床试验，5－HT3受体拮抗剂在止吐领域的地位愈来愈得到重视和肯定。目前临床化疗止吐中5－HT3受体拮抗剂已成为首选的一线药物。第三十二页，本课件共有57页1．5－HT3受体拮抗剂的应用：1993年威尔士王子等药学专家们曾在悉尼市4所市级医院中的调查发现，在接受恩丹西酮治疗者中有110/227(44%)在适应症、用药剂量及时间等方面有不当之外，尤其是用药剂量和期限。其实，直到今天，此类问题仍在各家医院中大范围存在，我们以恩丹西酮为例，明确临床应用上的几个问题。第三十三页，本课件共有57页（1）该药的半衰期为2.9~5.1小时，生物利用度为70%左右。I期临床试验在0.01mg-0.48mg/kg×3次（24小时内）的不同剂量下观