20110304开题报告(例) _原创文档.pdf

开题报告

（一）研究问题

一丹皮酚的含量测定条件优选

二丹皮酚的提取条件优选

三丹皮酚包合物的制备条件优选

四丹皮酚、丹皮酚包合物及其衍生物在在体大鼠小肠的吸收情况比较

（二）研究思路

从中药丹皮酚中提取分离丹皮酚，以大鼠为研究对象，通过在体肠管回流操作，采用紫外-可见分光

光度法，比较丹皮酚及其包合物在大鼠体内的药动学特点，研究其在大鼠体内的吸收、分布、代谢、排泄

过程。

（三）研究手段

一含量测定：采用高效液相法测定徐长卿中丹皮酚的含量，通过测定波长、流动相、色谱条件的选择，

比较结果，优选最佳测定条件。

二提取条件：采用不同的提取溶剂、提取方法、提取时间，比较提取的丹皮酚含量，优选最佳提取条件。

三丹皮酚包合物制备：采用正交设计实验研究丹皮酚-β-CD的制备工艺。选择处方中β-环糊精用量(A,g),

固-液比例(B,β-环糊精：丹皮酚乙醇液)和包封液乙醇的浓度(C,%)3项为考察因素,各取3个水平,

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进行L9(3)正交试验,并以丹皮酚的利用率和包封率作为考察指标来筛选最佳工艺条件。

四在体大鼠小肠吸收：通过不同的除蛋白试剂、定量方法，优选出最佳测定方法，在此基础上通过计算

吸收速率常数、半衰期等比较丹皮酚、丹皮酚包合物及其衍生物的吸收情况。

（四）课题意义

丹皮酚作为具有多种药理活性的传统中药，近年来逐渐引起了医药界的重视，经研究证实其是一个药

理活性广泛、高效、低毒的一种单体成分，具有明显的抗炎、抗变态反应和免疫调节等生物活性，是个有

希望的抗炎免疫治疗剂。其抗炎特点有别于非多体抗炎药如阿司匹林、保泰松、消炎痛等药物，没有非甾

体抗炎药所特有的胃肠副反应、肾脏损害、血液系统、中枢神经系统、皮肤和肝脏等处的副作用。又无镇

痛依赖性和耐受性，毒副作用小，因此，Pae有可能替代将要监管的非甾体类抗炎药，成为临床多个科室

的首选药物之一。其在心血管疾病和肿瘤疾病方面也显示出其良好的药理活性，具有良好的开发前景和临

床应用价值。

本文研究丹皮酚及其包合物在大肠的吸收动力学特征,为丹皮酚的药效学及临床科学的拟定处方、确

定给药方式、给药剂量、给药间隔和疗程提供理论基础和实验依据，对临床合理用药具有指导意义;也为设

计丹皮酚新型给药系统提供可靠的生物药剂学依据。

（五）文献综述

丹皮酚(paeonol，简称Pae)，又称牡丹酚，主要是从萝摩科植物徐长卿Cynanchum

paniculatum(Bunge)Kitagawa干燥根或全草和毛茛科芍药属植物牡丹PaeoniasuffruticosaAndr.芍药

P.lactifloraPall.的根皮中提取分离出来的一种活性成分，是一种小分子的酚类化合物，呈白色针状结

晶，其分子量为166.17，分子式为CHO，化学名称为2-羟基-4-甲氧基-苯乙酮，味苦、辛，微溶于水，

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能随水蒸气挥发，溶于乙醇、乙醚、丙酮、氯仿、苯和二硫化碳。含有酚羟基，故具有一定的酸性。加入

三氯化铁的乙醇溶液，可产生蓝紫色反应；滴加浓硝酸数滴，可产生棕黄色反应，后变鲜绿色；熔化的丹

皮酚中加一小块金属钠，剧烈反应，产生无色气体；可使溴水、酸性KMnO4溶液褪色；加入苯肼或苯肼衍

生物、羟胺等试剂，可生成结晶性的衍生物。具有解热、镇痛、抗炎、抗菌、抗过敏、镇静、催眠、降压、

止血等多种药理作用。目前市场上对丹皮酚的需求量较大，除用于医药制剂原料外，还广泛用作牙膏及护

发、护肤、美容等日化产品的原材料，在医药、香料、化工领域应用广泛。

一、丹皮酚制备工艺

Pae作为一种单体成分，具有较为广泛的生物活性和药理作用，通过从天然产物中分离提取及人工合

成的方法得到Pae，具有重要的现实意义。

1水蒸气蒸馏法

水蒸汽蒸馏法提取丹皮酚，操作简单、经济，又可用于工业生产。丹皮酚的提取工艺流程为:丹皮细粉

→加蒸馏水→加氯化钠→浸润→水蒸汽蒸馏→冷藏蒸馏液