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甾体激素类药物

steroidhormonedrugs是指分子结构中含有甾体结构的激素类药物,是临床上一类

重要的药物,主要包括肾上腺皮质激素和性激素两大类。皮质激素类药物用于临床的有醋

酸可的松cortisoneacetate、氢化可的松hydrocortisone、醋酸地塞米松oexamethasone

acetate、醋酸氟轻松fluocinonide等。性激素分为雄性激素和蛋白同化激素、雌

激素及孕激素等,例如甲睾酮methytestosterone、苯丙酸诺龙norandrostenolone、快

雌醇ethinylestradiol、黄体酮progesterone等药物。中国药典收载的本类药物及其各

种制剂共有97个品种。

1.肾上腺皮质激素:皮质酮衍生物,如可的松、泼尼松、地塞米松等。

本类药物多为C21-羟基所形成的酯类。

结构特点是具有21个C原子:A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有α-醇酮基并多数有

α-羟基;C10、C13:具有角甲基;C11:具有羟基或酮基;其它:有些皮质激素具有Δ1,

6α、9α卤素,16α羟基,6α、12α、16α、16β甲基等。

2.雄性激素及蛋白同化激素:甲睾酮、丙酸睾酮、十一酸睾酮等;蛋白同化激素有苯

丙酸诺龙。

结构特点:雄性激素具有19个C原子;蛋白同化激素具有18个C原子C10上无角甲

基;A环:具有Δ4-3-酮基;C17:无侧链,多数是一个β-羟基,有些是由他形成的酯,有

些具有α-甲基。

3.孕激素:也称为黄体酮激素或孕酮。典型药物为黄体酮。

中国药典收载有:黄体酮、醋酸甲羟孕酮、己酸羟孕酮、醋酸甲地孕酮原料及制剂;

醋酸氯地孕酮原料等。

结构特点:具有21个C原子;A环:具有Δ4-3-酮基;C17:具有甲酮基,有些具有

α-羟基,与醋酸、已酸等形成酯如醋酸甲地孕酮、醋酸氯地孕酮、己酸羟孕酮等;其它:

有些具有Δ6、6β-甲基、6α-甲基、6β-氯。

4.雌激素:又称卵泡激素。雌二醇、炔雌醚、苯甲酸雌二醇、戊酸雌二醇、炔雌醇原

料及制剂等。

结构特点:具有18个C原子;A环:为苯环,C3上具有酚羟基且有些形成了酯或

醚;C10:无角甲基;C17:具有β-羟基或酮基,有些羟基形成了酯,还有些具有乙炔基。

①与强酸如硫酸,盐酸等的呈色反应官能团的反应,主要有以下几类:

1C17-α-醇酮基的呈色反应

2酮基的呈色反应

3甲酮基的呈色反应

4酚羟基的呈色反应

5炔基的沉淀反应

6卤素的反应

7酯的反应

②此外还有制备衍生物测定熔点法,紫外分光光度法,红外分光光度法,高效液相色

谱法,薄层色谱法

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