《药物化学》课件——第十三章内分泌系统药物.pptVIP

甾体类药物的一般性质－P260与强酸（硫酸、高氯酸、磷酸等）显色反应。多数甾类药物与浓硫酸作用显不同颜色，同时可能有荧光，加水稀释，颜色及荧光发生变化。—P289取本品约2mg,加硫酸2ml使溶解，即显黄色至棕黄色，并带绿色荧光。例醋酸氢化可的松鉴别：（一）共同性质（二）特征基团及其主要性质—P260（1）羰基（）：羰基反应——可与肼成腙；与羟胺成肟；与氨基脲成缩氨脲。除雌激素外，都有羰基结构。3.醇酮基（）：还原性，与斐林试剂、氨制硝酸银、四氮唑盐等氧化剂反应。—皮质激素2.甲基酮（）：在碱性条件下与亚硝基铁氰化钠作用反应，生成蓝色复合物。—孕激素（二）特征基团及其主要性质—P2606.雌激素A环酚羟基与FeCl3作用显色。4.羟基成酯反应、异羟肟酸铁反应、酯交换反应，酯水解反应等。5.乙炔基（）：与硝酸银醇溶液反应，生成炔化银白色沉淀。—炔××（二）特征基团及其主要性质—P260典型药物：P263－学习要点：（学习套路）1.认识结构2.结构归属：3.通用名特点：4.化学命名规则5.结构特点6.性质7.一般用途共性特性甾体药肾上腺皮质激素（××松）雄激素、蛋白同化激素（××睾丸素）雌激素（雌×醇）孕激素特征基团：羰基、醇酮基、甲酮基、乙炔基、酚羟基等孕酮（××孕酮）睾酮（炔××）抗孕激素：米非司酮第一节甾体激素醇酮基：与氧化剂酮基：与肼等缩合甲酮基：与亚硝基铁氰化钠酚羟基：与重N苯磺酸盐乙炔基：与硝酸银有机卤素：有机破坏，离子性质官能团反应第一节甾体激素第二节降血糖药糖尿病两种类型：P273Ⅰ型糖尿病（胰岛素依赖型）：人完全不能产生胰岛素，只能依赖于外源性给予胰岛素（注射）；Ⅱ型糖尿病（非胰岛素依赖型）：胰岛素抵抗和（或）胰岛素分泌不足所致，用口服降血糖药。降血糖药按机理分类——1.胰岛素及其类似物；2.胰岛素分泌促进剂；3.胰岛素增敏剂；4.α-葡萄糖苷酶抑制剂；5.醛糖还原酶抑制剂。三多一少除胰岛素及类似物直接降血糖，其它降血糖药物多含“格列”，记住各药结构及作用定位！Ｐ2751.磺酰脲类：“格列xx”2.非磺酰脲类：“xx格列奈”胰岛素分泌促进剂3.双胍类：二甲双胍；4.噻唑烷二酮类：×格列酮胰岛素受体增敏剂降血糖药——请抄写5.糖类：阿卡波糖、伏格列波糖—α葡萄糖苷酶抑制剂6.醛糖还原酶抑制剂：槲皮素等，临床药物少。7.酶抑制剂类：西格列汀，二肽基肽酶-IV抑制剂，促胰岛素分胰岛素是由胰脏内的胰岛β细胞受内源性或外源性物质如葡萄糖、乳糖、核糖、精氨酸、胰高血糖素等的刺激而分泌的一种蛋白质激素。结构：A（21个氨基酸）+B（30个氨基酸）两链组成，四个半胱氨酸中的巯基形成两个二S键，使两链连接起来。Ｐ273一、胰岛素一些胰岛素知识：Ｐ2731.胰岛素是机体内唯一降低血糖的激素，各种降血糖药都与其有关（α葡糖苷酶抑制剂除外）2.1965年，中国人工合成出胰岛素；3.动物源胰岛素以猪牛胰岛素可用，猪的更好；4.猪的胰岛素使用最多，虽与人的接近，但仍有免疫反应发生；5.基因工程方法制备胰岛素，是最重要手段。一、胰岛素性质、特点学习要点：从胰岛素为蛋白质，理解记忆。Ｐ2741.酸碱两性：蛋白质由氨基酸构成2.热不稳定：蛋白质热变性，似煮鸡蛋，需冷藏3.口服无效：蛋白嘛，胃酸会消化它的哦，需注射4.能与金属络合：失效或长效。（二）胰岛素类似物－Ｐ274作用特点：以单体形式才能被吸收产生作用。1.高浓度或与锌结合，形成多聚体，体内慢慢解离而达长效；如常用的精蛋白锌胰岛素，持效24h。2.抑制胰岛素形成多聚体，则得速效胰岛素，一般为调整某氨基酸位置，如赖脯胰岛素、门冬胰岛素，10-20分钟起效，持效3-5小时。3.改变氨基酸，也可能得长效胰岛素，如甘精胰岛素，持效24h。除胰岛素及类似物直接降血糖，其它降血糖药物多含“格列”，记住各药结构及作用定位！－Ｐ2751.磺酰脲类：“格列xx”2.非磺酰脲类：“xx格列奈”胰岛素分泌促进剂3.双胍类：二甲双胍；4.噻唑烷二酮类：×格列酮胰岛素受体增敏剂二、口服降血糖药（用于II型，非胰岛