含苄基黄酮木脂素用于制备治疗乙肝药物的用途 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101912387A

(43)申请公布日2010.12.15

(21)申请号CN201010181827.9

(22)申请日2010.05.25

(71)申请人大理学院

地址671003云南省大理市大理古城学府路

(72)发明人彭芳姜皞蒋凌云冯玉冰李峰巫秀美赵昱郝小江

(74)专利代理机构

代理人

(51)Int.CI

A61K31/357

A61P31/20

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

含苄基黄酮木脂素用于制备治疗乙

肝药物的用途

(57)摘要

本发明涉及含苄基黄酮木脂素用于

制备治疗乙肝药物的用途，具体而言，本

发明涉及一种黄酮木脂素或其可药用盐用

于制备清除乙肝e抗原、抑制乙型肝炎病

毒脱氧核糖核酸HBVDNA复制、治疗乙

型病毒性肝炎的药物之用途。该黄酮木脂

素具有抑制乙肝病毒e抗原HBeAg活性，

且其抑制强度在低浓度20微克/毫升下便

远高于阳性对照一线用药拉米呋啶和-干扰

素，同时20微克/毫升时该化合物还对

HBVDNA显示出大于50％的抑制率，从

而可预期用于制备清除乙肝e抗原药物和

抑制HBVDNA复制的治疗乙型肝炎病毒

感染疾病的药物的用途。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.由式(1)所示的黄酮木脂素或其可药用盐用于制备治疗乙型病毒性肝炎药物之用途，

其特征为：

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-苄氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯

并二氧六环-6]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

2.由式(1)所示的黄酮木脂素或其可药用盐用于制备清除乙肝e抗原HBeAg药物之

用途，其特征为：

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-苄氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯

并二氧六环-6]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

3.由式(1)所示的黄酮木脂素或其可药用盐用于制备抑制乙型肝炎病毒脱氧核糖核酸

HBVDNA复制药物之用途，其特征为：

式(1)化合物的名称为：(±)-2-[2，3-二氢-3-(3-苄氧基-4-羟基苯基)-2-羟甲基-1，4-苯

并二氧六环-6]-2，3-二氢-3，5，7-三羟基-4H-1-苯并吡喃-4-酮。

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体而言，本发明涉及式(1)所示的黄酮木脂素或其可

药用盐用于制备清除乙肝e抗原、抑制HBVDNA复制、治疗乙型病毒性肝炎药物

之用途，该黄酮木脂素经药效学测试发现具有强效抑制乙肝e抗原活性，且其抑制

强度在低浓度20微克/毫升下便远高于阳性对照一线用药拉米呋啶和-干扰素，同

时20微克/毫升时该化合物还对HBVDNA显示出大于50％的抑制率，从而可预期

发展成为降低乙肝e抗原药物、抑制HBVDNA复制或治疗乙肝病毒感染疾病的药

物。

背景技术

乙型肝炎(乙肝)是由乙型肝炎病毒HBV引起的传染病。HBV是嗜肝DNA病毒科

hepadnaviridae的一员，其形状为直径42纳米的球形颗粒。HBV是奇特的病毒，

在其它动物中较少有传染性，唯有在人体或者灵长类动物黑猩猩体内才能得以复制。

该病毒通过乙肝病毒携带者和乙肝病人的血液、唾液、精液、阴道分泌物进行传播，

具有慢性携带状态。本病在我国广泛流行，因其有垂直传播、水平传播、家庭内传