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芹菜素药理作用的研究进展

【摘要】芹菜素为黄酮类化合物，广泛存在于多种蔬菜水果豆类和茶叶中，

具有抗肿瘤、抗病毒、心血管保护等作用，药用价值较高。本文为芹菜素药理作

用的最新研究成果做一综述，本文通过查阅最新的研究进展，对芹菜素的近年来

的药理研究进行系统综述，为后续的相关研究提供参考。

【关键词】芹菜素；黄酮类化合物；药理作用

芹菜素(apigenin)，又称芹黄素。它是一种黄酮类化合物，化学结构为4，

5，7-三羟基黄酮，分子式为CHO，相对分子质量为270。纯品呈浅黄色或黄色

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粉末，几乎不溶于水，部分溶于热酒精，溶于稀KOH溶液、二甲基亚砜。近年来，

随着对芹菜素的不断研究，其更多的药理作用和机制原理被逐渐发掘。本文就芹

菜素在抗肿瘤、抗病毒、心血管保护、神经保护、免疫调节等方面的药理作用研

究进展做一综述。

1抗肿瘤作用

多项研究表明，芹菜素可以通过影响多种信号途径，直接或间接作用于肿瘤

细胞，发挥抗肿瘤作用。

1.1对胃癌的影响

有研究发现，芹菜素可通过上调DR4、DR5的表达，诱导人胃癌SGC-7901细

胞的凋亡和抑制其增殖，这一作用与激活TRAIL通路有关[1]，TRAIL通路作为细

胞凋亡通路之一，最突出的特点是能够选择性杀伤肿瘤细胞，但对大多数正常细

胞无明显毒性[2]。芹菜素还可以使胃癌细胞SGC-7901激活，产生内质网应激反

应、激活并促进CHOP、JNK和caspase-12信号通路及蛋白的表达，诱导胃癌细

胞SGC-7901凋亡[3]。另有文献证实，抑制芹菜素诱导的自噬，能够增强芹菜素

对胃癌SGC-7901细胞的杀伤作用[4]。

1.2对肺癌的影响

李彬等研究发现，芹菜素的抗肿瘤转移能力可能与增加E-cadherin的表达、

降低Snail、MMP-9及VEGF的表达有关。芹菜素可通过下调Akt蛋白的表达，抑

制Akt通路的活化，已有临床研究证实控Akt途径是抗癌药物有前景的作用靶

标，Akt通路的激活与肿瘤进展紧密相关，并增加了患者的死亡率。此外芹菜素

对肺癌A549细胞的增殖具有抑制作用，且该作用呈剂量依赖性。在黄茂等的研

究中，芹菜素对IGF-1R、AktmRNA和蛋白的表达表现为抑制作用，从而进一步

抑制了IGF-1R/Akt信号级联的激活，使芹菜素表现出明显的对人肺癌H1975细

胞增殖、分化和转移的抑制作用，且该抑制作用与芹菜素的剂量具有密切相关性

[8]。

1.3对卵巢癌的影响

路会侠等发现，芹菜素可通过下调NF－κB和uPA蛋白表达对人卵巢癌

SKOV3细胞的增殖、侵袭和迁移起到抑制作用并呈剂量依赖性。芹菜素对OC的迁

移和侵袭能力产生抑制作用的机制可能为抑制Wnt/β-catenin通路相关蛋白及

下游蛋白表达水平，下调促转移靶蛋白的表达。还有研究发现，芹菜素通过增强

线粒体调节的细胞死亡触发卵巢癌细胞（ovariancancer,OC)死亡，消除顺铂

诱导的OC细胞耐药；同时，该研究还显示芹菜素抑制了Mcl-1在SKOV3和

SKOV3/DDP细胞中的转录和翻译，导致线粒体膜去极化和细胞死亡，从而产生细

胞毒性和化学敏化作用，但其基本机制仍需进一步的研究来阐明。

2抗病毒作用

经研究发现，芹菜素对多种病毒都具有一定的抵御作用。杨琳垚等研究发现，

芹菜素在体外具有一定的抗流感H1N1活性，但同时在一定浓度下具有细胞毒性；

通过对芹菜素抗流感病毒构效关系进行分析，发现芹菜素可抑制流感病毒NA和

HA的活性，或通过抑制TNF-α诱导的NF-κB转录活化、JNK活化、CCL2/MCP-1

和CXCL1/KC的表达来抑制病毒诱导的促炎基因表达。此外，芹菜素还能通过与

活性位点的结合，抑制寨卡病毒NS2B-NS3蛋白酶，并影响寨卡病毒NS2B-NS3蛋

白酶的结构性，故而芹菜素可以在无细胞毒性浓度下降低寨卡病毒感染。

3心血管保护作用

LiWei等人研究发现，芹菜素能保护心肌细胞H9C2细胞抵抗缺血/缺氧

（ischemia/hypoxia,I/H）诱导的心肌损伤，其机制是芹菜素能抑制H9C2细胞

的焦亡和凋亡，以及下调I/H诱导的H9C2细胞中促炎因子IL-1β和IL-18的表

达。