2024热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告.docx

前言

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4图1如何同时做到减重增肌

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图2接受GLP-1RA治疗后肌肉量明显减少图片来源:scholarROCK最新公司介绍

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第一章Activin-ActRII-ActRI通路介绍

第二章ActRII通路中的重点药物

第三章其他治疗肥胖以及肌肉流失症的药物20

第四章总结27

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智慧芽《热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告》(2024年11月)

1.1Activin-ActRII-ActRI通路中的靶点信息

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7图3激活素A受体的结构

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智慧芽《热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告》(2024年11月)

7图4ActRII信号通路

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智慧芽《热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告》(2024年11月)

1.2Activin-ActRIIl-ActRI通路的作用机制

常见的配体包括如下:

常见的配体包括如下:

常见的受体包括如下:87

常见的受体包括如下:

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智慧芽《热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告》(2024年11月)

1.3靶向Activin-ActRIIl-ActRI通路的疗法

1.3.1ActivinA、ActivinB或Myostatin/GDF8中和抗体/阻断肽(靶向配体)

BMS

TaldefgrobepAlfa临床3期

抗体样蛋白

SMA

再生元

Garetosmab

临床3期

肥胖

Tr

Trevogrumab

GDF8单抗

临床2期

再生元

肥胖

1.3.2可溶性ActRII-FC受体陷阱(靶向配体)

机构药物最高研发阶段靶点适应症

默沙东

sotatercept

获批上市

肺动脉高压(PAH)

BMS

Luspatercept

获批上市

KER-050

临床2期

骨髓纤维化MDS

KER-012

临床2期

肺动脉高压(PAH)

1.3.3ActRII抑制剂/单抗(靶向受体)

机构药物最高研发阶段靶点疗法适应症

EliLilly

Bimagrumab

临床2期

肥胖

LAE102

临床1期

ActRIIA单抗

肥胖/肿瘤

1.3.4ActRI(ALK4、ALK5或ALK7)抑制剂

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智慧芽《热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告》(2024年11月)

2.1靶向ActRII的重点药物

图5靶向ActRII的药物搜索界面

靶向

靶向ActRIIl的重点药物以融合蛋白和单抗为主

sotatercept

ACVR2A

融合蛋白

Acceleronpharma,Inc.批准上市

融合蛋白

临床3期

Bimagrumab

肥胖、超重

单抗

临床2期

LAE-102

ACVR2A

单抗

临床1期

IMM7211b

ACVR2A

融合蛋白

临床前

LAE-123

肌肉萎缩

抗体

药物发现

Acc

Acceleronpharma,Inc.

融合蛋白

ACE-2494

LuspaterceptACVR2B

融合蛋白

批准上市

kero

kerosTherapeutics,Inc.临床2期

融合蛋白

STM-434ACVR2B卵巢癌融合蛋白Amgen,Inc.临床1期

Act

ActR-FC-nLG3

肌肉减少症

融合蛋白

临床前

ALG-802

ACVR2B

蛋白类药物

AliveGenusA,Inc.

临床前

智慧芽《热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告》(2024年11月)

药物靶点适应症药物类型原研机构最高研发阶段

BIIB-110

ACVR2B

生