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手性高效液相色谱法
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*手性药物分析的概念
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*常用手性高效液相色谱法
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手性衍生化试剂法
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手性固定相法
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手性流动相添加法
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2
手性的概念：一种镜像反射的对称性
手性的概念：一种镜像反射的对称性
MirrorMirror
3
手性分子：组成相同但空间结构上互成镜像的分子，称之为对映异构
体。
分子结构中含有不对称碳原子是最常见的手性结构。
根据对偏振光的作用不同可分为R、S体，两者的等量混合物称之为
消旋体。
COOHCOOH
HH
OHOH
CHCH
33
4
手性异构体在药理学效应上的差异
手性异构体在药理学效应上的差异
Pfeiffer规则：
对映异构体之间的生物活性存在着差异；
不同的对映体之间活性的差异是不同的；
当手性药物的有效剂量越低，即药效强度越高时，则对映体之间
的药理作用的差别越大。
外消旋体和其两种单一对映体是不同的3种实体！
5
对映体与生物大分子的三点作用
对映体与生物大分子的三点作用
d
cd
abab
c
手性分子的a、b、c三个基团与受体分子的活性作用点、、
结合，是高活性对映体（优映体）。
手性分子的a、b、c三个基团中只有a和b与受体分子的活性作用点
和结合，是低活性对映体（劣映体）。
6
在未研究清楚两种单一对映体之间的生物学差异时，以消旋体给
药往往会影响药物质量，甚至会严重损害人体健康。
“反应停”(Thalidomide)作为人工合成药，当时投入使用时是两种
对映体的混合物。
7
反应停：五十年恩怨
发展趋势：
劣映体本身或其代谢物产生毒副作用，不再使用外消旋体。外消旋体
转换成单一对映体，不仅提高质量，还延长药物寿命。
如：氧氟沙星的左旋异构体
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