高血压病的临床用药.pptVIP

β1受体阻断药：阿替洛尔、美托洛尔阿替洛尔（atenolol）对β1受体具有较高的选择性阻断作用，无内在活性。阻断β受体作用强度为普奈洛尔的0.5-1倍。口服吸收率为46％-62％，首过效应仅0％-10％，生物利用度为50％-60％。t1/2为6-8h。对β1受体有选择性阻断，对β2受体作用较弱，但对哮喘病人仍需慎用。无内在活性的β1受体阻断药，对血管和支气管平滑肌的收缩作用较普奈洛尔弱。01与其他β受体阻断药，中断治疗时一般应在7-10d内逐渐撤销，尤其对缺血性心脏病患者，骤然停药可使病情恶化。02对肾脏没有保护作用。长期是使用可使肾功能快速的下降。03美托洛尔（metoprolol）α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛拉贝洛尔（labetalol）拉贝洛尔－对α1和β1受体均有竞争性阻断作用，其中阻断β受体的作用较阻断α1受体强5至10倍。本药降压作用温和。对心率减慢作用若于普奈洛尔，降压作用出现较快。使肾血流量增加。适用于治疗各型高血压，静脉注射可治疗高血压危象。无严重不良反应。选择性阻断α1和非选择性β受体，无内在拟交感活性。1血压下降主要是外周血管阻力下降所致，对心输出量及心率影响较小。2用于轻、中度高血压，不良反应较少。3卡维地洛（carvedilol）哌唑嗪（prazosin）1.近几年被推为第一线降压药物。?1受体阻滞剂通过选择性作用于突触?1受体，使阻力血管和容量血管都扩张，降低心脏前、后负荷，血压下降。2.?1受体阻滞剂降压显著。可用于各种病因、不同严重程度高血压的初次治疗。3.不良反应可出现头痛、口干、周围性水肿和体重增加，并且首次给药时可出现明显的首剂现象，即体位性低血压。α1受体阻断药作用机制膀胱、前列腺、尿道均有?1受体，减轻高血压伴有前列腺增生患者的排尿困难。选择性阻断血管平滑肌突触后膜?1受体，舒张小动脉及静脉。对突触前膜?2阻断无作用弱，不影响负反馈性增加递质释放功能。01适用于各种类型的高血压。不影响心输出量和肾血流量，是一类疗效较好且不良反应较少的抗高血压药。02与利尿药和β受体阻断剂和用增强降压效果。03适于中度高血压及并发肾功障碍者，与利尿药和用效果更好。［临床应用］“首剂效应”：首次用药30-60分钟出现，体位性低血压、心悸、晕厥。（剂量减半、睡前服用）010203［不良反应］神经节阻断药中枢降压药交感神经末梢抑制药交感神经抑制药01可乐定02莫索尼定03?-甲基多巴中枢降压药中枢神经系统兴奋性神经元?受体NA抑制性神经元?受体ISO外周交感神经血管血压心率外周血管阻力BP维持依赖于心脏功能（心输出量）血容量降低外周阻力降压药减少心输出量主要因素正常血压的维持及降压药主要作用因素抗高血压药的分类抗高血压药分类利尿药噻嗪类和相关药物：氢氯噻嗪、氯噻酮袢利尿药：呋塞米、依他尼酸潴钾利尿药：螺内酯、氨苯喋啶ACEI：卡托普利、依那普利、雷米普利血管紧张素Ⅱ受体阻断药:洛沙坦、缬沙坦钙通道阻滞药：硝苯地平、氨氯地平中枢性降压药：可乐定、α-甲基多巴01神经节阻滞药：美加明、咪噻芬02交感神经末梢抑制药：利血平、胍乙啶03α受体阻断药：哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪04β受体阻断药：普萘洛尔、美托洛尔05α、β受体阻断药：拉贝洛尔、卡维地洛06交感神经抑制药直接舒张血管药：肼屈嗪、硝普钠01钾通道开放药：二氮嗪、吡那地尔、米诺地尔02其他：乌拉地尔03血管扩张药（一）利尿药logo氢氯噻嗪常用基础降压药单独使用单用：治疗轻度高血压。与其它降压药合用：治疗中、重度高血压。尤其适合伴有心力衰竭的患者初期：排钠利尿，细胞外液和血容量减少而降压长期：血容量已恢复，仍有降压作用。?细胞内Ca2+减少使血管平滑肌对NA等血管活性物质反应性下降，血管张力减弱，血压下降。限制钠盐提高利尿药的降压效果?长期利尿使体内缺钠，小动脉壁细胞内少Na＋，经Na＋-Ca2+交换，使细胞内Ca2+减少，血管平滑肌舒张?诱导动脉壁产生扩血管物质（激肽、前列腺素，血管扩张，血压下降降压作用温和、持久。基本机制：氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide）代谢型不良反应：主要为低血钾、高血糖，影响血脂代谢。升高肾素活性，激活RAAS系统，不利于降压。不良反应：补钾并和补钾药合用合用β受体阻断剂利尿剂使用注意事项临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，但长期应用易致电解质及血脂代谢紊乱，增加尿酸及血浆肾素活性。高效利尿药不作为轻症高血压的一线药