药用合成高分子材料.ppt

第五章药用合成高分子材料;第一节聚丙烯酸类均聚物和共聚物;;（二）性质

聚丙烯酸是硬而脆的透明片状固体或白色粉末，遇水易溶胀和软化，在空气中易潮解。

1．溶解性：聚丙烯酸易溶于水、乙醇、甲醇和乙二醇等极性溶剂，在饱和烷烃及芳香烃等非极性溶剂中不溶。聚丙烯酸钠仅溶于水，不溶于有机溶剂。

当溶液中的氢氧化钠过量时，解离度减小，大分子趋向卷曲状态，溶解度下降，溶液由澄明变得混浊。在溶液中存在氢离子（例如加入盐酸）或一价盐离子时，也发生相同现象。

碱土金属盐可使聚合物的稀溶液生成沉淀。;;;;（二）性质

交联聚丙烯酸钠是一种高吸水性树脂材料。在水中不溶，但能迅速吸收自重数百倍的水分而溶胀。

在交联的网络结构内，羧酸基团仍可吸引与之配对的可动离子和水分子，产生很高的渗透压，结构内外的渗透压差和聚电解质对水的亲和力，促使大量水迅速进入树脂内。

树脂吸水后具有很高的凝胶强度和弹性，即使施加一定压力，水分也不被挤出，但长时间的受热会使树脂吸水率下降。;;;;;增稠效率的比较;;;;口服混悬液

Carbopol?树脂的优点;;;;;（二）性质

1．玻璃化转变温度

肠溶型甲基丙烯酸/甲基丙烯酸甲酯共聚物（肠溶型Ⅱ、Ⅲ号树脂）的Tg在160℃以上，胃崩型丙烯酸树脂的Tg却低达-8℃，渗透型丙烯酸树脂的Tg介于二者之间，约在55℃左右。虽然三类树脂均具有良好成膜性，但Tg较高的树脂表现出显著刚性，所形成的膜脆性较大。

含丙烯酸酯比例较大的胃崩型树脂和胃溶型树脂一般可以不加或只需很少量的增塑剂即可用于薄膜衣制备；渗透型树脂一般添加10%以下增塑剂。不含丙烯酸酯的肠溶型树脂，用于包衣时需要较大比例的增塑剂。

;;;;第二节乙烯基类均聚物和共聚物;;（二）性质

PVA的理化性质与其醇解度、聚合度以及结构中的羟基有很大的关系。

1、溶解性

PVA具有极强的亲水性，可溶于热水或冷水中，分子量越大，结晶性越强，水溶性越差，但水溶液的粘度相应增加。

水中的溶解性与分子量、醇解度有关。

PVA在酯、醚、酮、烃及高级醇中微溶或不溶，醇解度低在有机溶剂中的溶解度增加。

PVA可溶于水和乙醇的混合溶剂。允许加入的醇量与醇解度有关，醇解度较低时，需加入较多的乙醇来帮助溶解。;PVA溶解度与醇解度的关系;整理课件;;;;（三）应用：

1、聚乙烯醇作为药物膜片的基材，广泛应用于涂膜剂、膜剂中。

2、液体、半固体制剂中的应用：

聚乙烯醇具有助悬、增稠、增黏剂及在皮肤、毛发表面成膜等作用，用于糊剂、软膏以及面霜、面膜、发型胶中，最大用量10%。

3、作为片剂黏合剂和缓释控释骨架材料：聚乙烯醇水凝胶具有很好的生物相容性和良好的理化性能，在药物控制释放方面应用广泛。;4、用作透皮吸收制剂辅料：PVA可用于制备透皮吸收膜剂。

5、聚乙烯醇微球在医药中的应用：把聚乙烯醇和交联剂（如戊二醛）水溶液分散在油包水型乳液体系中，进行交联反应，可制得聚乙烯醇微球。

6、高分子前体药物载体：通过PVA上的-OH的反应活性，可以把药物分子共价键或离子键合到PVA的侧基上，制成聚合物药物，能够降低药物的毒副作用，并能够控制药物释放。;;;Pharmacopeia’sproduct

药典产品;;;;;;（2）固体分散体载体：PVP作为难溶药物的固体分散体载体，可以提高微溶、难溶于水的药物的溶解度和溶出速度。

（3）助溶剂或分散稳定剂：低分子量的PVP可以在注射液中作为助溶剂或结晶生长抑制剂，这种增溶作用主要是药物和PVP的缔合作用产生的。

例如，用PVPK12为增溶剂制备可直接注射的磺胺/甲氧苄氨嘧啶溶液和土霉素注射液。

（4）包衣材料或成膜剂：PVP作为薄膜包衣材料，其膜光亮、韧性好。PVP可从水、甲醇、二氯甲烷和氯仿中成膜。;（5）眼用药物的助剂：在眼药水中加入一定量的PVP可减少药物对眼的刺激性。

（6）药物的缓释和控释：由于PVP与许多药物有分子间的缔合作用，因此控制PVP与药物的缔合程度，可延长药物在体内的释放和吸收，从而起到延效和缓释作用。

PVP可作为致孔剂与不溶性高分子一起作成骨架缓释制剂,控制PVP的用量,可作成不同释药速率的缓释片。

（7）其他用途：在液体药剂中，10%以上的本品具有明显的助悬、增稠和胶体保护作用，是一种对pH变化和添加电解质不敏感的黏度改善剂。PVP也是涂膜剂的主要材料。;;;;第三节环氧乙烷类均聚物和共聚物;（二）性质

1、性状和溶解性

相对分子质量在200~600的聚乙二醇为无色透明液体；相对分子质量大于1000者在室温下呈白色或米色糊状或固体，微有异臭。

易溶于水和多数极性溶剂，在脂肪烃、苯以及矿物油等非极度性溶剂中不溶。

温度升高时聚乙二醇在溶剂中的溶解度增加。当温度升高至沸点时，聚合物中的高分子量部分则可能析出导致溶液混浊