抗恶性肿瘤药物-药理学.ppt

L-门冬酰胺酶影响氨基酸供应的药物门冬酰胺L-ASP降解提供肿瘤细胞生长必需的氨基酸应用：治疗急性单核细胞白血病不良反应：过敏反应，肝脏毒性，无骨髓抑制第三节抗恶性肿瘤药的联合应用和毒性反应联合应用抗恶性肿瘤药的原则细胞增殖动力学药物作用机制药物毒性药物的抗瘤谱增长缓慢:细胞周期非特异性药物-细胞周期特异性药物增长快:细胞周期特异性药物-细胞周期非特异性药物1．招募(recruitment)作用01细胞周期特异性药物-作用于后一时相的药物2．同步化(synchronization)作用02（一）细胞增殖动力学药物作用机制药物毒性减少毒性的重叠降低药物的毒性多柔比星+环磷酰胺——乳腺癌长春新碱+顺铂+博来霉素——睾丸癌阿糖胞苷+巯嘌呤——白血病01胃肠道癌:氟尿嘧啶、环磷酰胺、羟基脲02鳞癌:博来霉素、甲氨蝶呤03肉瘤:环磷酰胺、顺铂、多柔比星04骨肉瘤:多柔比星05脑的原发或转移瘤：亚硝脲类、羟基脲（四）药物的抗瘤谱近期毒性01消化道反应03骨髓抑制02脱发041．共有的毒性反应二、抗恶性肿瘤药的毒性反应特有的毒性反应心脏毒性：多柔比星呼吸系统毒性：博莱霉素肝脏毒性：L-门冬酰胺酶肾和膀胱毒性：环磷酰胺神经毒性：长春新碱过敏反应：L-门冬酰胺酶、博莱霉素、紫杉醇第二原发恶性肿瘤不育和致畸（二）远期毒性大纲要求1．抗恶性肿瘤药的作用机制及分类2．干扰核酸生物合成的药物氟尿嘧啶、巯嘌呤、甲氨蝶呤、阿糖胞苷的临床应用及不良反应3．直接破坏DNA并阻止其复制的药物环磷酰胺、白消安、丝裂霉素、博莱霉素、顺铂等的临床应用4．干扰RNA转录的药物放线菌素D、多柔比星的临床应用及不良反应5．影响蛋白质合成和功能的药物（1）长春碱、长春新碱、紫杉醇的临床应用及不良反应（2）门冬酰胺酶、三尖杉生物碱作用特点6．激素类药物氨鲁米特、他莫昔芬、氟他胺的临床应用A型题1．阻碍细胞有丝分裂的抗癌药是A．阿霉素B．氟尿嘧啶C．长春新碱D．甲氨蝶呤E．以上都不是2．烷化剂中易发生出血性膀胱炎的抗癌药是A．氮芥B．环磷酰胺C．马利兰D．长春新碱E．卡氮芥答案答案答案答案5-氟尿嘧啶环磷酰胺阿霉素氮芥塞替派有细胞周期特异性的抗肿瘤药物是顺铂阿霉素环磷酰胺5-氟尿嘧啶甲氨蝶呤抑制二氢叶酸还原酶的抗肿瘤药是5．烷化剂中易诱发出血性膀胱炎的药物是A．甲酰溶肉瘤素B．卡氮芥C．环磷酰胺D．苯丁酸氮芥E．氮芥6．治疗绒毛膜上皮细胞癌和恶性葡萄胎疗效最差的是A．6-巯基嘌呤B．喜树碱C．甲氨蝶呤D．放线菌素DE．博莱霉素答案答案7．对儿童急性淋巴细胞性白血病疗效好、见效快的是A．长春新碱B．阿糖胞苷C．巯嘌呤D．丝裂霉素E．环磷酰胺8．不抑制骨髓造血功能的抗肿瘤药物是A．烷化剂B．抗代谢类C．抗生素类D．植物碱类E．激素类答案答案9．应用环磷酰胺疗效显著的是A．多发性骨髓瘤B．急性淋巴细胞性白血病C．卵巢癌D．乳腺癌E．恶性淋巴瘤10．长春新碱使肿瘤细胞较多的处于增殖周期的A．S期B．G0期C．G1期D．G2期E．M期答案答案以下属于M期特异性抗肿瘤药物是长春新碱环磷酰胺鬼臼毒素左旋门冬酰胺酶甲氨蝶呤答案以下属于S期特异性的抗肿瘤药物是喜树碱博莱霉素甲氨蝶呤左旋门冬酰胺酶鬼臼毒素答案1234作为基本用药5-氟尿嘧啶治疗绒毛膜上皮癌急性淋巴细胞白血病慢性粒细胞性白血病消化道肿瘤恶性黑色素瘤答案预防环磷酰胺引起出血性膀胱炎的是维生素B12叶酸碳酸氢纳甲酰四氢叶酸钙巯乙磺酸钠答案1234第四十五章

抗恶性肿瘤药物第一节抗恶性肿瘤药概述一、抗恶性肿瘤药的分类（一）根据药物化学结构和来源分类烷化剂抗代谢物抗肿瘤抗生素抗肿瘤植物药激素其他类根据抗肿瘤作用的生化机制干扰核酸生物合成的药物直接影响DNA结构与功能的药物干扰转录过程和阻止RNA合成的药物干扰蛋白质合成与功能的药物影响激素平衡的药物其他12根据药物作用的周期01细胞周期非特异性药物细胞周期特异性药物02细胞周期

非特异性药物细胞周期

特异性药物作用较强剂量反应曲线直线时间增殖周期各时相某时相较弱迅速缓慢渐进线影响