非布司他说明书.docxVIP

非布司他说明书

非布司他主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。为黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂，适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。

基本信息

中文名称:非布司他 别名:非布佐司他、非布索坦（通用名称）

汉语拼音FeibuzuositaPian 外文名称:FebuxostatTablets

药品名称:非布司他

目录

1\o成份成份

2\o性状性状

3\o适应症适应症

4\o剂型剂型

5\o规格规格

6\o用法用量用法用量

7\o不良反应不良反应

8\o注意事项注意事项

9\o禁忌禁忌

10\o特殊用药特殊用药

11\o药物相互作用药物相互作用

12\o药物过量药物过量

13\o药理毒理药理毒理

14\o药代动力学药代动力学

15\o特殊事项特殊事项

16\o贮藏贮藏

成份

本品主要成份为非布佐司他，其化学名为2-[(3-氰基-4-异丁氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑羧酸。

结构式:

分子式:C16H16N2O3S

分子量:316.37

性状

本品为白色粉末

适应症

适用于具有痛风症状的高尿酸血症的长期治疗。

不推荐本品用于治疗无症状性高尿酸血(症)。

剂型

胶囊剂、片剂

规格

40mg/粒或片;80mg/粒或片

用法用量

推荐剂量

用于治疗有痛风症状的高尿酸血症患者时，推荐本品剂量为40mg或80mg，每日一次。推荐本品的起始剂量为40mg，给药本品时无需考虑食物或抗酸剂的影响。

特殊人群

轻或中度肾功能损伤患者服用本品时不必调整剂量。推荐本品的起始剂量为40mg，每日一次。给药剂量40mg，持续两周后，对血清尿酸水平(sUA)仍高于6mg/dl的患者，推荐给药剂量80mg。

轻中度肝功能损伤患者服用本品无需剂量调整。对严重肝功能损伤患者使用本品尚无研究，因此给药本品应谨慎。

尿酸水平

使用本品治疗2周后即可进行血清尿酸的再检验。治疗目标是降低和维持血清尿酸水平使其低于6mg/dl。

预防痛风急性发作推荐至少用药6个月(见【注意事项】)。

痛风发作

变化的血清尿酸水平会导致沉积的尿酸盐活动，因此开始给药本品后会导致痛风发作。

推荐使用本品时，同时给药非甾体抗炎药(NSAID)或秋水仙碱，以预防痛风发作。预防痛风急性发作推荐至少用药6个月。

如果在给药治疗期间发生痛风，不需要停药。对个别患者的痛风应相应给予治疗。

续发性高尿酸血症

对继发性高尿酸血症患者(包括器官移植患者)给药本品尚无研究;尿酸盐生成率增加的患者不推荐使用本品(例如恶性病及其治疗、莱-萘二氏综合征)。稀有病例的尿中黄嘌呤的浓度会显著增加，在尿路中沉积。

不良反应

临床试验中，共对2757例患高尿酸血症和痛风患者给药本品，每天40mg或80mg。对559例患者给药本品40mg，持续≥6个月。给药本品80mg的患者中，1377例患者持续≥6个月，674例患者治疗≥1年，515例患者治疗≥2年。

常见不良反应

三项随机、对照临床研究(研究1、2、3)，持续6-12个月，报道了由于药物引起的不良反应。

表1概述了本品给药组至少1%发生率的不良反应和比空白对照组发生率至少高0.5%的不良反应

本品给药组不良反应发生率≥1%和比空白对照组至少高0.5%的不良反应

不良反应

空白对照组

非布佐司他组

别嘌呤醇组*

(N=134)

每日40mg

(N=757)

每日80mg

(N=1279)

(N=1277)

肝功能异常

恶心

关节痛

疹

0.7%

0.7%

0%

0.7%

6.6%

1.1%

1.1%

0.5%

4.6%

1.3%

0.7%

1.6%

4.2%

0.8%

0.7%

1.6%

*根据肾功能损伤，给药别嘌呤醇患者组中，10例给药100mg，145例给药200mg，1122例给药300mg。

导致治疗过程中停药的最常见不良反应为肝功能异常，本品40mg给药组1.8%，80mg组1.2%，别嘌呤醇给药组0.9%。除了表1列出的不良反应，本品给药组中报道的头晕不良反应也大于1%，但与空白对照组相比低于0.5%。

较少发生的不良反应

2期和3期临床研究中，以下不良反应发生率低于1%，而本品给药范围为40mg-240mg时更高些。下列包括注意事项中器官系统的不良反应(低于1%)。

血液和淋巴系统:贫血、特发性血小板减少性紫癜、白细胞增多/减少嗜中性白血球减少症、全血细胞减少症、脾大、血小板减少症。

心脏疾患:心绞痛、心房纤维性颤动、心杂