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爱必妥(西妥昔单抗)

——爱必妥

2006-07-0311:19:53作者：来源：中国新药网浏览次数：2512文字大小：【大】【中】【小】

简介：爱必妥#8482;(西妥昔单抗)是一种IgG1单克隆抗体，能与表皮生长因子受体(EGFR)特异性结

合，阻断内源性配体介导的EGFR信号传导通路，从而抑制肿瘤的生长。目前大量临床研究显示，爱必妥

#8482;用于转移性结直...

关键字：爱必妥西妥昔单抗Erbituxcetuximab直肠癌

爱必妥™(西妥昔单抗)是一种IgG1单克隆抗体，能与表皮生长因子受体(EGFR)特异性结合，阻断内源性配

体介导的EGFR信号传导通路，从而抑制肿瘤的生长。

目前大量临床研究显示，爱必妥™用于转移性结直肠癌以及头颈部鳞状细胞癌等多种实体肿瘤的治疗取得了

良好的疗效。自2003年12月在瑞士上市以来，爱必妥™已在全球50余个国家注册并上市。

2005年12月，中国SFDA批准爱必妥™联合伊立替康用于治疗经含伊立替康方案化疗失败且表达表皮生长

因子受体的转移性结直肠癌。2006年7月，爱必妥™在中国成功上市。

爱必妥™以带橡皮塞和铝封的无色玻璃瓶包装，每瓶含有50ml注射液，每毫升注射液含2mg西妥昔单抗有

效成分。本品为静脉输注使用。

爱必妥™为处方药，须在专业医师的指导下使用。

爱必妥（西妥昔单抗）——大肠癌生物靶向治疗新药

★第一个获准上市的靶向单克隆抗体，治疗转移性结直肠癌。

★靶向的生物导弹，精确打击肿瘤细胞而很少伤及正常细胞。

★阻断肿瘤细胞信号传导，抑制癌细胞增殖，透导肿瘤细胞凋亡。

★爱必妥与FOLFOX-4联合应用达到最高缓解率（81%）。”

★耐受性好，不良反应轻。

药品名称:爱必妥注射(Erbitux)

通用名:西妥昔单抗

英文名:cetuximab

制造商:德国默克勃林格殷格翰

性状

本品除活性成分外，还含有以下成分：磷酸二氢钠20mg、磷酸氢二钠66mg、氯化钠424mg、注射用水

加至50mL。

本品为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

药理作用

作用机制：西妥昔单抗属于嵌合型IgG1单克隆抗体，分子靶点为表皮因子受体（EGFR）。EGFR信号途径

参与控制细胞的存活、增殖、血管生成、细胞运动、细胞的入侵及转移等。本品可以以高出内源配体约5-

10倍的亲和力与EGFR特异结合，可阻碍内源EGFR配体的结合，从而抑制受体的功能，进一步诱导EGFR

内吞，从而导致受体数量的下调。西妥昔单抗可以靶向诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR的肿瘤

细胞（抗体依赖的细胞介质的细胞毒作用，ADCC）。

药效学：体内、体外研究均表明，西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖并诱导其凋亡。

在体外，本品能抑制肿瘤细胞分泌的血管生成因子并阻遏内皮细胞的移动。在体内，本品可以抑制肿瘤细

胞血管生成因子的表达以减少肿瘤血管的新生和转移。

免疫原性：单克隆嵌合抗体进入人体内引发抗原抗体反应，从而产生人抗嵌合抗体（HACA），但目前有关

HACA产生过程的数据有限。在所有已进行的目标适应症的研究中，3.7%的患者检测到了HACA的滴度，其

发生率为0-8.5%。到目前为止，尚无HACA中和西妥昔单抗的结论性数据。HACA的产生与超敏反应或其他

不良反应的发生无关。

临床疗效：通过免疫组化方法检测肿瘤组织的EGFR表达（EGFRpharmDx）。如果检测到一个染色细胞，

即认定该肿瘤为EGFR阳性。已有的临床试验中，约80%的转移性结直肠癌患者经筛查为EGFR阳性，适合

应用西妥昔单抗进行治疗。尚无本品对EGFR阴性肿瘤患者的有效性及安全性数据。在欧洲和美国已进行

了2项西妥昔单抗与伊立替康联合用药的临床试验。共有365个近期经含伊立替康细胞毒治疗方案治疗失

败的EGFR阳性的转移性结直肠癌患者入选，其KPS不低于60。但在接受联合治疗后，大部分患者的KPS

都大于等于80。

EMR62202-007：本项随机试验是比较西妥昔单抗加伊立替康联合治疗（218例有效病例）和西妥昔单抗

单药治疗（111例有效病例）的疗效和安全性。在联合治疗组中，伊立替康的用药方案为：125mg/m2体表

面积，连续4周每周给药1次，随后停药2周