碘[131I]美妥昔单抗注射液Metuximab-详细说明书与重点 .pdfVIP

碘[131I]美妥昔单抗注射液Metuximab

英文名称:Iodine[131I]MetuximabInjection

【成分】

本品主要成分及其化学名称：本品为放射性碘[131I]标记的由HAb18杂交瘤细胞生产的单克隆抗体

（McAb）-美妥昔单抗注射液。

分子量：非还原条件下美妥昔单抗分子量96,000~110,000131I的分子量为127。

辅料：人血白蛋白。

【性状】

碘[131I]美妥昔单抗皮试制剂为白色疏松块状固体；

碘[131I]美妥昔单抗注射液为无色澄明液体。

【适应症】

不能手术切除或术后复发的原发性肝癌，以及不适宜作动脉导管化学栓塞（TACE）或经TACE治疗后

无效、复发的晚期肝癌患者。

本品适应症定位的依据是103例无对照开放II期临床研究结果，该研究显示本品对晚期原发性肝癌的

控制率（CR+PR+MR+SD）超过80%。根据临床经验，一般晚期肝癌发展很快，其稳定期极少能超过一个

月，由此判断本品对晚期肝癌是有一定疗效的。故推荐本品试用于不能手术切除或术后复发的原发性肝癌，

以及不适宜TACE或经TACE治疗后无效、复发的晚期肝癌患者。

尚未进行大规模的随机对照临床研究。另外，该II临床研究仅考察了单独使用本品1～2次的疗效，对

于2次以上以及与其他治疗方法联合使用的疗效未予以考察。尚需进行大规模随机对照的临床研究，进一

步评价本品的确切疗效。

【规格】

5mg/瓶。

【用法用量】

1给药方法：

1.1皮试：用药前，需先进行皮试，阴性者方可使用。

方法：取皮试制剂1瓶，加入生理盐水1ml溶解后，抽取溶解液0.1ml，前臂皮内注射，15min后

观察结果，注射点皮丘红晕直径＞0.5cm或其周围出现伪足者为阳性。

1.2封闭甲状腺：治疗前3天开始口服Lugol氏液，0.5mL/次，每日3次，连续10天。

1.3血管给药：经静脉或肝动脉注射介入给药，介入给药时经肝动脉插管达固有动脉或肿瘤供血动脉后

注入指定剂量的碘[131I]美妥昔单抗注射液，5~10min内完成注射，立即用0.9%生理盐水10ml冲洗插

管，以确保治疗药物全部进入。

2用量：

碘[131I]的用量按病人体重计算，一般推荐剂量为27.75MBq/kg（0.75mCi/kg），每次用药时间至少

间隔4周以上。

I期临床耐受性研究中，29例原发性肝癌患者给予9.25MBq/kg、18.5MBq/kg、27.75MBq/kg和

37MBq/kg四个剂量，结果患者在最大剂量37MBq/kg时仍可耐受。II期无对照开放的临床研究用药剂

量：如肿瘤直径小于8cm，则用药剂量为27.75MBq/kg；肿瘤直径大于8cm时，用药剂量为37MBq/kg。

用药周期为28天，若患者病情稳定或部分缓解，且全身情况允许，则增加一次用药。

本品最佳用药次数尚不明确。已完成的II期临床研究结果表明，多数患者第二周期时在瘤体缩小方面

与第一周期相比未见明显变化。第一周期和第二周期的核素显像、AFP定性变化、KPS评分也基本一致。

【不良反应】

在29例原发性肝癌患者进行的I期临床耐受性研究，分别给予本品9.25MBq/kg、18.5MBq/kg、

27.75MBq/kg、37MBq/kg四个剂量。

在整个试验中，未见因严重不良事件而中止试验者、未见过敏、发热、寒战、乏力等。受试者体重与基

线比较有所下降，差异有统计学意义。血液学检查显示，随剂量的增加，血液学毒性略有增加，个别病例在

给药后一度达到WHOIII级毒性，但28天时均恢复到正常或I级水平。肝功能检查其毒性也随剂量增加而

有所增加，以37MBq/kg最为明显。本品对肾脏功能未见明显影响。对甲状腺功能检查显示，在用药前3

天到用药后7天使用Lugol氏液封闭甲状腺的前提下，药物对甲状腺功能的影响并不十分明显。对于血电

解质检查、心肌酶谱检查均未发现药物的明显影响。对于患者的免疫功能检查发现，用药后患者的免疫功能

有明显好转，表现为CD4