2024年药学考试液体制剂.docVIP

第九章液体制剂

第一节概述

液体制剂系指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的制剂。

一、液体制剂的特点和质量要求

（一）液体制剂的特点

1.优点：

（1）在液体制剂中，药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸取快，能较迅速发挥药效；

（2）给药途径广泛，也许内服，服用以便，易于分剂量，尤其适合用于婴幼儿和老年患者；（3）也能够外用，如用于皮肤、黏膜和人体腔道等；

（4）能减少某些药物的刺激性，有些固体药物口服后因为局部浓度过高而引起胃肠道刺激作用。

2.缺陷：

（1）液体制剂药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效减少甚至失效；

（2）液体制剂体积大，携带、运输、贮存都不以便；

（3）水性液体制剂轻易霉变，需加入防腐剂；

（4）非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具备很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。

（二）液体制剂的质量要求

1.均匀相液体制剂应是澄明溶液；

2.非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制制浓度应准确；

3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜；

4.外用的液体制剂应无刺激性；

5.液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变。

二、液体制剂的分类

（一）按分散系统分类

1.均匀相液体制剂：为均匀分散体系，在外观上是澄明溶液。

（1）低分子溶液剂：也俗称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂；

（2）高分子溶液剂：是由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂。

2.非均匀相液体制剂：为不稳定的多相分散体系。

（1）溶胶剂：又称疏水胶体溶液。

（2）混悬液：由不溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成不均匀分散体系。

（3）乳剂：由不溶性液体药物分散在分散介质中形成的不均匀分散体系。

（二）按给药途径分类

1.内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴液等。

2.外用液体制剂：

（1）皮肤用液体制剂：如洗剂、搽剂、涂膜剂等；

（2）五官科用液体制剂：如洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂等；

（3）直肠、阴道、尿道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。

第二节液体制剂的溶剂和附加剂

1.对溶液剂来说，液体药剂的溶剂就称为溶剂。

2.对溶胶剂、混悬剂、乳剂来说，液体药剂的溶剂应当称为分散介质或分散剂。

一、液体制剂常用溶剂

（一）极性溶剂

1.水：水能与乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意百分比混合。能溶解绝大多数的无机盐类和有机药物，能溶解药材中的生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、黏液质、鞣质、蛋白质、酸类及色素等。但水不稳定，轻易发生霉变，故不宜长期储存。

2.甘油：常用溶剂，外用制剂应用较多。能与水、乙醇、丙二醇等任意百分比混合，能够内服、外用。甘油能溶解硼酸、苯酚等药物。

3.二甲基亚砜：为无色澄明液体，具备大蒜味，有较强的吸湿性，能与水、乙醇、甘油、丙二醇等溶剂任意百分比混合。促进药物在皮肤和黏膜上的渗透作用，但对皮肤有轻度刺激性。孕妇禁用。

（二）半极性溶剂

1.乙醇：可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意百分比混合，能溶解大部分有机药物和药材中的有效成份，如生物碱及其盐类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。

2.丙二醇：药用一般为1,2-丙二醇。丙二醇性质与甘油相近，但黏度较甘油为小，可作为内服及肌肉注射液溶剂。毒性小、无刺激性，能与水、乙醇、甘油等任意百分比混合。

3.聚乙二醇：聚乙二醇分子量在1000如下者为液体，超出1000为半固体或固体。液体制剂中常用聚乙二醇300~600，为无色澄明液体、理化性质稳定，能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶液任意混合。

（三）非极性溶剂

1.脂肪油：为常用非极性溶剂。植物油不能与极性溶剂混合，而能与非极性溶剂混合。脂肪油能溶解油溶性药物如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物。轻易酸败，也易受碱性药物的影响而发生皂化反应，影响制剂的质量。

2.液体石蜡：化学性质稳定，但接触空气易氧化，可加入油性抗氧剂。能与非极性溶剂混合，能溶解生物碱、挥发油及某些非极性药物等。在肠道中不分解也不吸取，能使粪便变软，有润肠通便作用。可作口服制剂和搽剂的溶剂。

3.醋酸乙酯：有挥发性和可燃性。在空气中轻易氧化、变色，需加入抗氧剂。本品能溶解挥发油、甾体药物及其他油溶性药物。常作为搽剂的溶剂。

二、液体制剂的防腐

1.口服制剂：细菌数，每1g不得过1000个，液体制剂每1ml不得过100个；霉菌数和酵母菌数，每1g或1ml不得过100个；不得检出大肠埃希菌。

2.局部给药制剂：

（1）用于手术、烧伤及严重创伤的局部给药制剂应符合无菌。

（2）眼部给药制剂：细菌数，每1g或1ml不得过10个；霉菌数和酵母菌数，每1g或1ml不得检出；金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等致病菌每1g或1ml不得检出。

（3）