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硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平严重高血压:维拉帕米和地尔硫?兼有冠心病?硝苯地平伴有脑血管病?尼莫地平伴有快速型心律失常者?维拉帕米与β受体阻断药普萘洛尔合用与利尿药合用轻、中度高血压:01023.高血压外周血管痉挛性疾病预防动脉粥样硬化支气管哮喘偏头痛其他脑血管疾病尼莫地平钙通道阻滞药禁用于低血压维拉帕米和地尔硫?禁用于严重心衰及中重度房室传导阻滞硝苯地平常见不良反应是低血压,诱发心绞痛慎与β受体阻断药或强心苷合用颜面潮红,头痛,恶心等一般不良反应:【不良反应与注意事项】二氢吡啶类01硝苯地平(nifedipine)02氨氯地平(amlodipine)03尼莫地平(nimoldipine)04尼群地平(nitrendipine)05非洛地平(felodipine)06伊拉地平(isradipine)07尼索地平(nisoldipine)08常用钙通道阻滞药硝苯地平的作用特点[体内过程]口服吸收好,血浆蛋白结合率95%,在肝脏代谢,经肾排泄。舌下含服3分钟起效,老年及肝病患者t1/2长。扩张血管舒张冠状动脉和外周血管平滑肌,能对抗Ach、NA、5-HT及强心苷等引起的冠脉痉挛。反射性兴奋交感神经,心率和传导不变或加快,心收缩力增强。抑制血小板聚集及抑制血管平滑肌增生。[药理作用]心绞痛01高血压合并有冠心病的患者02外周血管痉挛性疾病应用缓释剂或控释剂可减少不良反应03[临床应用]起效慢口服吸收好,t1/2约36h血药浓度峰谷波动小促进缓激肽中介的NO的产生,增加CHF者冠脉微血管中的NO含量防止或逆转心肌肥厚可用于治疗高血压、各型心绞痛和CHF氨氯地平的作用特点脂溶性高,可迅速透过血脑屏障,脑脊液中的药物浓度约为血浆的10%,在其降压作用不明显时,就表现出脑血管的舒张作用。临床用于脑血管疾病、脑血管灌流不足、脑血管痉挛、痴呆、偏头痛等。尼莫地平的作用特点掌握常用的钠通道阻断药分类掌握钾通道开放药的药理作用及应用掌握钙通道阻断药的分类及代表药、主要的药理作用及临床应用大纲要求A型题1.临床上钙通道阻断药主要阻断的是A.T型钙通道B.L型钙通道C.N型钙通道D.P型钙通道E.Q型钙通道2.可同时阻断钠通道和T型钙通道的药物是A.芋螺毒素B.硝苯地平C.维拉帕米D.苯妥英钠E.蜘蛛毒素答案答案属于二氢吡啶类的钙通道阻断药是维拉帕米地尔硫?普尼拉明咪贝地尔硝苯地平1选择性钙通道阻断药主要阻断的是L-型钙通道的α1亚单位α2亚单位β亚单位γ亚单位δ亚单位2答案3答案4对心脏作用最强的选择性钙通道阻断药是硝苯地平克仑硫?维拉帕米氨氯地平拉西地平答案对脑血管选择性较强的选择性钙通道阻断药是维拉帕米硝苯地平地尔硫?氟桂利嗪尼莫地平答案1234第十八章
作用于心血管系统离子
通道的药物离子通道(ionchannels)研究技术包括膜片钳(patchclamp)技术分子克隆(molecularcloning)技术根据门控机制通常将离子通道分为四类:1电压门控通道(voltage-gatedchannels)2配体门控通道(ligand-gatedchannels)3机械敏感通道(mechanosensitivechannels)4离子通道具有三个关键性特征:5通透性(permeation)6选择性(selectivity)7门控(gating)8第一节
心血管系统离子通道openstaterestingstateinactivestate功能产生细胞生物电现象神经递质的释放学习记忆肌肉运动腺体分泌一、电压门控钠、钙、钾通道分子结构(molecularstructure)与功能(function)关系IIIIVIIIIVIII5656OutInIIIIIIIVA(voltagesensor)B01L-型钙通道(long-lasting-typeCachannel)DHPs敏感的钙通道02T-型钙通道(transient-typeCachannel)(二)电压门控钙通道
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