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胡桃醌纳米靶向制剂制备与初步活性

研究

摘要：胡桃醌是一种重要的生物活性分子，具有抗肿瘤、抗氧

化、抗炎等多种生物活性。然而，由于其极性和疏水性双重性

质，使其在生物体内分布和转运受到限制，无法充分发挥其生

物活性。因此，本研究以胡桃醌为药物载体，结合纳米技术制

备了一种胡桃醌纳米靶向制剂，并对其进行了初步活性研究。

结果表明，胡桃醌纳米靶向制剂对人类肺癌细胞A549有明显

的细胞毒性作用，且具有良好的稳定性和生物相容性，为其进

一步应用于肿瘤治疗提供了潜在的可能性。

关键词：胡桃醌；纳米靶向制剂；肺癌细胞；细胞毒性；稳定

性；生物相容性

胡桃醌纳米靶向制剂制备与初步活性研究

引言

近年来，基于纳米技术的药物制剂研究和应用受到越来越广泛

的关注。纳米技术具有粒径小、表面活性高、药物负载量大等

优点，可用于提高药物生物利用度，改善药物的药代动力学和

毒理学性质，从而提高药物的治疗效果，并减少不必要的副作

用。在肿瘤治疗领域，纳米技术也被广泛地应用于药物的靶向

输送和控释，以实现对肿瘤的更精确、高效、低毒的治疗。胡

桃醌是一种重要的生物活性分子，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎

等多种生物活性。然而，由于其极性和疏水性双重性质，使其

在生物体内分布和转运受到限制，无法充分发挥其生物活性。

因此，本研究以胡桃醌为药物载体，结合纳米技术制备了一种

胡桃醌纳米靶向制剂，并对其进行了初步活性研究。

材料与方法

1.胡桃醌纳米靶向制剂的制备

首先，选择合适的载体材料，如聚乙烯吡咯烷酮（PVP）、十

二烷基硫酸钠（SDS）等，将其溶解于适量的溶剂中，然后将

胡桃醌加入溶液中，充分混合，使胡桃醌均匀地包裹在载体材

料中。接着，将混合溶液添加到适量的去离子水中，通过超高

压均质器或超声波处理器进行乳化或溶解，使胡桃醌纳米微粒

得以形成。

2.胡桃醌纳米靶向制剂的表征

采用透射电子显微镜（TEM）、粒度分布分析仪、紫外-可见光

谱等技术对制备的胡桃醌纳米靶向制剂进行表征，分析其粒径、

形态、分布等性质。

3.胡桃醌纳米靶向制剂的稳定性与生物相容性评价

采用动态光散射仪（DLS）和紫外-可见光谱研究胡桃醌纳米靶

向制剂的稳定性，并通过细胞毒性试验和体外血球hemolysis

实验评价其生物相容性。

4.胡桃醌纳米靶向制剂的细胞毒性评价

采用MTT法和荧光染色法研究胡桃醌纳米靶向制剂对人类肺癌

细胞A549的细胞毒性作用。

结果与讨论

1.胡桃醌纳米靶向制剂的表征

TEM图像显示，制备的胡桃醌纳米微粒呈现球形或椭圆形，粒

径约为50-100nm。粒度分布分析结果表明，胡桃醌纳米靶向

制剂的粒径分布较为均匀，主要分布在60~80nm范围内。紫外

-可见光谱显示，胡桃醌纳米微粒在300~350nm范围内具有明

显吸收峰，证明胡桃醌成功地被包裹在载体材料中。

2.胡桃醌纳米靶向制剂的稳定性与生物相容性评价

DLS测定结果表明，制备的胡桃醌纳米靶向制剂具有较好的稳

定性，经过7天的保存后，其粒径分布基本未发生变化。紫外

-可见光谱也证明了此结论。细胞毒性试验和体外血球

hemolysis实验表明，制剂对人体细胞和血红细胞无明显的毒

性反应，具有较好的生物相容性。

3.胡桃醌纳米靶向制剂的细胞毒性评价

MTT测定和荧光染色法结果表明，制备的胡桃醌纳米靶向制剂

对人类肺癌细胞A549有明显的细胞毒性作用，随着药物浓度

的增加，细胞的存活率显著下降。

结论

本研究成功地制备了胡桃醌纳米靶向制剂，并初步评价了其稳

定性、生物相容性和细胞毒性等性质。结果显示，制备的制剂

对肺癌细胞具有明显的细胞毒性作用，并具有良好的稳定性和

生物相容性，为该制剂进一步应用于肿瘤治疗提供了潜在的可

能性。尽管本研究取得了一定的成果，但仍存在一些问题和不

足之处，如长期稳定性和体内药物代谢等方面需要进一步完善

和改进。同时，本研究为胡桃醌的生物利用度与肿瘤治疗等方

面的研究提供了新的思路和方法。

本研究制备的胡桃醌纳米靶向制剂具有良好的稳定性和生物相

容性。DLS测定结果表明，制剂在7天内粒径分布基本未发生

变化，这表明制剂具有较好的稳定性。紫外-可见光谱证明胡

桃醌成功地被包裹在载体材料中。细胞毒性试验和体外血球

hemolysis实验表明，制剂对人体细胞和血红细胞无明显的毒

性反应，具有较好的生物相容性。这些结果为胡桃醌纳米靶向

制剂的在肿瘤治疗中的应用提供了潜在的可能性。

此外，本研究对制剂的细胞毒性进行