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临床苯溴马隆、别嘌醇、丙磺舒、秋水仙碱等高尿酸血症和痛风的常用药适应症、用法用量、禁忌、注意事项、不良反应及药物相互作用
?苯溴马隆(Benzbromarone)
【适应症】伴高尿酸血症和痛风石的反复发作的痛风性关节炎。
【用法用量】25~50mgqd,剂量渐增,连用3~6个月。
【服药与进食】餐后服用。
【禁忌】肾小球滤过率?20mL/分及肾结石患者;孕妇、哺乳妇女禁用。
【警告/注意事项】急性痛风性关节炎时不要用药。为了避免治疗初期痛风急性发作,建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。治疗期间需大量饮水(治疗初期饮水量不得少于1.5~2L/日)。可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂碱化尿液,将其pH调节在6.3~6.8。服药过程中,如有痛风性关节炎急性发作,可加用非甾体抗炎药。
【不良反应】胃肠道反应、肾绞痛及激发急性关节炎发作。少数患者可出现粒细胞减少。
【药物相互作用】阿司匹林及其他水杨酸制剂、吡嗪酰胺能减弱作用。
2.?别嘌醇(别嘌呤醇)(Allopurinol)
【适应症】慢性原发性或继发性痛风、痛风性肾病。
【用法用量】成人初始剂量0.05gbid~tid,逐渐加量,2~3周后增至0.2~0.4g/日,分2~3次服,日最大剂量0.6g,维持量0.1~0.2gbid~tid。尿酸结石:0.1~0.2gqdqid,或0.3gqd。
【禁忌】严重肾功能不全者,有肾结石形成倾向者,14岁以下儿童禁用。
【警告/注意事项】服药期间确保足够的液体摄人。开始用药4~8周内应合用小剂量秋水仙碱。老年人、肝功能损害者慎用。
【不良反应】皮疹、腹痛、腹泻、低热、暂时性转氨酶升高或粒细胞减少、过敏性肝坏死、肝肉芽肿形成伴胆囊炎、胆管周围炎、剥脱性皮炎。
【药物相互作用】与硫唑嘌呤或6-MP合用时,后者的剂量应减至常用剂量的1/4。与氯化钙、维生素C、磷酸钾(钠)合用,可促使肾脏黄嘌呤结石形成。与氨苄西林合用,增加发生皮疹的风险。本品可增强双香豆素、茚满二酮衍生物的抗凝作用,升高茶碱血浓度,增强环磷酰胺的骨髓抑制作用。
3.丙磺舒(Probenecid)
【适应症】慢性痛风,抗菌药物治疗的辅助用药。
【用法用量】慢性痛风:成人0.25gbid~qid,1周后0.5~1gbid,日最大剂量≤2g。抗菌治疗辅助用药:成人0.5gqid;2~14岁儿童或成人体重50kg首剂25mg/kg,以后10mg/kgqid。
【禁忌】肾功能障碍者、2岁儿童禁用。
【警告/注意事项】伴肿瘤的高尿酸血症者、放射治疗、老年、痛风性关节炎急性发作、有消化道溃疡史和肾结石史者不宜使用。
【不良反应】主要为胃肠道反应、皮疹、发热、肾绞痛及激发急性痛风发作。
【药物相互作用】不宜与水杨酸类药、阿司匹林、依他尼酸、氢氯噻嗪、保泰松、吲哚美辛、萘普生、别嘌醇、青霉素、头孢菌素、磺胺类药、甲氨蝶呤、口服降糖药、细胞毒性抗癌药同服。
4.?非布司他(Febuxostat)
【适应症】痛风患者高尿酸血症的长期治疗。
【用法用量】有临床症状的患者:40或80mgqd。服药初期建议预防性服用NSAID或秋水仙碱。
【警告/注意事项】用药时注意监测心梗和脑卒中的症状及体征。如发现ALT3xULN,应停药。不建议将本品应用于尿酸盐大量升高者。重度肝功能不全者、CLcr30mL/min者、孕妇、哺乳妇女、儿童慎用。
【不良反应】主要为肝功能异常、恶心、关节痛、皮疹。
【药物相互作用】禁与硫唑嘌呤、巯嘌呤合用。慎与茶碱联用。
5.?秋水仙碱(Colchicine)
【适应症】痛风性关节炎急性发作的预防和治疗。
【用法用量】成人急性期治疗:常用量0.5~1mg,每1~2小时口服1次,至关节症状缓解或发生胃肠道反应停药。一般约需3~5mg,不宜超过6mg,症状可在6~12小时减轻,24~48小时内控制,以后48小时不需服用本品。此后可0.5mg/次,2~3次日,共7日;或1mg稀释于20mL0.9%NaCl注射液,缓慢注射20~30分钟,24小时不超过2mg。视病情需要,6~8小时后可重复注射,肾功能减退者24小时内不宜超过3mg。预防
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