《动物药理学》第9章自体活性物质与解热镇痛药.pptx

动物药理学AnimalPharmacology

2024/12/202第九章自体活性物质和

解热镇痛抗炎药理第一节组胺与抗组胺药第二节前列腺素第三节解热镇痛抗炎药

2024/12/203一、自体活性物质的概念自体活性物质（Autocodis）：是动物体内普遍存在、具有广泛生物学活性的物质。也称局部激素。主要包括内源性胺类、多肽类和花生四烯酸衍生物等。分类：1、小分子自体活性物质：组胺、5-羟色胺、前列腺素、一氧化氮等。2、大分子自体活性物质：血管活性神经肽、细胞因子、生长因子等。

2024/12/204二、与神经递质或激素的区别与联系1、正常情况以前体或贮存状态存在，当受到某种因素影响时可迅速转化为活性物质。2、微量就能产生非常广泛和强烈生物效应。3、作用广泛且复杂，且多数有特殊受体。4、机体没有产生这些物质特有器官或组织。5、常参与某些病理过程。

2024/12/205第一节组胺与抗组胺药一、组胺（Histamine）1来源组胺由组胺酸脱羧而成，广泛存在于动物几乎所有组织中，尤其是哺乳动物与外界相通组织含量最高。当机体受过敏原刺激后，机体不同部位会产生大量组胺，其可与分布在相同部位组胺受体结合并兴奋受体而产生一系列生理与病理作用。

2024/12/2062组胺生理病理作用（1）参与过敏反应（2）存在于其他组织的组胺具有广泛的生理功能，如刺激胃酸分泌、传递神经冲动和参与物质代谢等。

2024/12/207H1受体：分布于皮肤、消化道、呼吸道、血管和子宫等平滑肌。兴奋时引起：①小血管扩张、通透性增强而引起组织水肿、皮炎等；②胃肠蠕动增强出现腹痛腹泻；③支气管平滑肌收缩而出现哮喘和呼吸困难等。3组胺受体类型、分布与生理效应H2受体：分布于胃、子宫、心脏和部分血管。兴奋时引起：①胃酸、胃液分泌增加而导致胃炎和胃溃疡；②子宫平滑肌松弛；③心跳加快；④血管扩张等。

2024/12/2084抗组胺药一般具有组胺的基本结构，能选择性作用于组胺受体并阻断组胺与之结合，从而产生抗组胺样效应。分为H1受体阻断药和H2受体阻断药。

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2024/12/2010苯海拉明（Benzhydramine）为强而可靠H1受体阻断药，显效快而强，维持时间短。亦有中枢抑制和轻度阿托品样作用。适用于各种皮肤粘膜过敏性疾病，还可用于过敏性休克辅助治疗。也可作为晕车药使用。二、H1受体阻断药

2024/12/2011异丙嗪（promanine）又称非那根。抗组胺作用与苯海拉明相似，且作用维持时间长，还有降温和止吐作用。有较强的中枢抑制作用。主要用于过敏性疾病及某些原因引起呕吐，还是麻醉药和镇痛药等强化剂。

2024/12/2012马来酸氯苯拉敏（Chlorpheniramine）又称扑尔敏。为强而持久H1受体阻断药，其抗组胺作用较强，对中枢抑制作用较轻，产生嗜睡副作用较少，但仍有镇静、安定作用。止吐作用较强，与苯海拉明相似。

2024/12/2013阿司咪唑（Astemizole）又称息斯敏。为新型强而持久H1受体阻断药，一般用药一次可控制症状达24小时。不透过血脑屏障，无中枢抑制作用。主要用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、荨麻疹及其它过敏的治疗。

2024/12/2014H2受体阻断药结构上与组胺相似，可竞争性争夺胃壁腺细胞上的H2受体而起阻断作用。临床上用于胃炎、胃酸过多、胃及十二指肠溃疡、糜烂性胃炎等。三、H2受体阻断药

2024/12/2015西咪替丁（甲氰咪胍，Cimetidine）1作用较强H2受体阻断药，能选择性地阻断组胺与胃粘膜细胞上H2组胺受体结合。2用途主要用于治疗胃肠道溃疡、胃炎、胰腺炎及急性胃肠出血，尤其是消化道前段出血。本品能抑制肝微粒体酶活性。

2024/12/2016雷尼替丁（Ranitidine）1作用为新的H2受体阻断药。其抗胃溃疡作用及抑制胃酸分泌作用均较西咪替丁强5倍左右，副作用小，维持时间长。2用途主要用于胃肠溃疡、胃炎及消化道前段出血。

2024/12/2017第二节解热镇痛抗炎药概念：解热镇痛抗炎药（antipyretic-analgesicandanti-inflammatorydrugs）是一类具有退热、减轻局部钝痛，大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物。又称