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利尿剂、α、β受体阻滞剂降压的禁忌
证及注意事项
1
四号代表:氯噻嗪、螺内酯、呋塞米等
利尿剂用于降压治疗已逾半个世纪。多项临床研究证实,此
类药物降压效果好、价格低廉,且可显著降低心血管事件的
发生率和总死亡率。因此,国内外相关指南均充分肯定了利
尿剂在降压治疗中的地位,并将其作为难治性高血压的基础
用药。
目前,临床上应用最多的是噻嗪类利尿剂,以此为基础组成
的固定复方制剂有助于提高降压疗效、减少不良反应、改善
患者的依从性,因此受到越来越多的关注。
禁忌证:
痛风患者禁用噻嗪类利尿剂;
高血钾与肾衰竭患者禁用醛固酮受体拮抗剂。
此外,长期大剂量应用利尿剂单药治疗时还需注意:
电解质紊乱、糖代谢异常、高尿酸血症、体位性低血压等不
2
良反发生的可能性。
临床用药注意事项:
1、利尿剂较少单独使用,常作为联合用药的基本药物用于
临床。研究表明,联合应用小剂量利尿剂与其他降压药物(如
ACEI、ARB或CCB)较足量单药治疗降压效果更明显,且不
良反应少、临床获益更多。
2、利尿剂单药大剂量长期应用时不良反应(特别是电解质
紊乱与血糖、血脂、嘌呤代谢紊乱)的发生率较高,故单药
治疗推荐使用中小剂量。小剂量利尿剂与ACEI/ARB或CCB
联用可改善降压效果并降低不良反应的发生风险。
3、利尿剂能够加强其他抗高血压药物的降压疗效,这种强
化作用依赖于利尿剂减少体液容量以及预防其他降压药物
应用后液体潴留作用。
4、利尿剂与β受体阻滞剂联合应用可能增加糖尿病易感人
群的新发糖尿病风险,因此应尽量避免该两种药物的联合使
用。
3
5、如两种药物联用时血压仍不达标,则需换用另外两种药
物或联用3种药物,此时推荐选用有效剂量的ACEI或ARB、
CCB及利尿剂联用。
此外,严重肾功能不全,特别是终末期肾病患者,应用噻嗪
类利尿剂治疗时降压效果差,此时可选用呋塞米等袢利尿剂。
五号人物:β受体阻滞剂
五号代表:普萘洛尔、美托洛尔、卡维地洛等
β受体阻滞剂自20世纪60年代被用于降压治疗以来,1984
年首次被JNC3推荐为起始降压药物,之后被众多国家高血
压指南推荐为首选降压药物,广泛用于高血压治疗。
禁忌证:
支气管哮喘、二度及以上房室传导阻滞、严重心动过缓的患
者。
不适宜首选β受体阻滞剂的人群包括老年人、肥胖者、糖代
谢异常者、卒中、间歇跛行、严重慢性阻塞性肺疾病患者。
4
临床用药注意事项:
(1)对于伴心力衰竭患者,β受体阻滞剂均应由极小剂量起
始,如比索洛尔1.25mg,每日1次、美托洛尔缓释片12.5mg,
每日1次、美托洛尔平片6.25mg,每日2~3次、卡维地洛
3.125mg,每日2次。
如患者可以耐受,每隔2~4周剂量加倍,直至达到心力衰竭
治疗所需的目标剂量或最大耐受剂量。临床试验的最大日剂
量:比索洛尔10mg,美托洛尔缓释片200mg,美托洛尔平
片150mg,卡维地洛50mg,但需依据患者的耐受状况而定,
目标剂量的确定一般以心率为准。
(2)β受体阻滞剂对高血压患者卒中事件的影响尚存争议,
不同的β受体阻滞剂对中心动脉压的影响不同:β1高选择
性阻滞剂以及有血管舒张功能的β受体阻滞剂甚至可以降
低中心动脉压。
高β1选择性的β受体阻滞剂,如比索洛尔和美托洛尔或兼
有血管舒张作用的β受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔或奈
必洛尔可作为优先推荐使用,不建议老年高血压及卒中患者
5
首选β受体阻滞剂降压。
(3)使用常规剂量β受体阻滞剂血压未达标、心率仍≥75次
/分的单纯高血压患者可加大β受体阻滞剂的使用剂量,有
利于血压和心率的双达标。
(4)对不适宜人群、但临床存在交感激活及心率≥75次/分
(合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病)的高血压患者,需
评估后使用β受体阻滞剂,并监测血糖、血脂水平的变化,
建议使用美托洛尔、比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必
洛尔。
(5)使用β受体阻滞剂时应监测血
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