奥美拉唑的化学配伍禁忌及药物相互作用合理用药.pdfVIP

奥美拉唑(omeprazole,Ome)是一种新型的胃酸分泌抑制剂,由于其选

择性地抑制壁细胞的H+2K+2ATP酶,从而对各种刺激因素(组胺、乙酰胆碱、

胃泌素等)引起的胃酸分泌都可产生强大的剂量依赖性抑制作用。该药1979

年由瑞典Astra制药公司合成,1982年首次应用于临床。由于其疗效显著、

复发率低、应用方便等特点,临床广泛使用。一方面,临床上在配置其静脉输

液和与其他药物配伍使用时,曾多次发生变色浑浊等导致药品浪费,患者情况

受影响;另一方面,鉴于联合用药增加,则可能会使之与其他药物的相互作用

增强或减弱,国家食品药品监督管理局曾提出了修改Ome说明书的通知。至

此,笔者查阅文献,结合临床,就其与具体

药物配伍变化及体内药物相互作用作一综述。

1.Ome的配伍禁忌及稳定性

1.1与药物的化学配伍禁忌

1.1.1与维生素及辅酶类配伍将奥美拉唑钠用100mL0.9%氯化钠

注射液溶解后分别与维生素C、维生素B1、维生素B6、ATP辅酶A、维生

素K4在室温下混合均匀,观察配伍后的外观性状、颜色改变及沉淀生成等变

化。结果表明,与维生素C、ATP辅酶A、维生素B1、维生素B6配伍后,溶

液变为橙红颜色,与维生素K4配伍后溶液变为白色沉淀。

1.1.2与抗微生物药物的配伍注射用奥美拉唑钠与青霉素钠、哌拉

西林钠、硫酸妥布霉素、妥布霉素、硫酸庆大霉素、硫酸阿米卡星、乳糖酸

红霉素、盐酸林克霉素、注射用磷霉素、克林霉素磷酸酯、乳酸环丙沙星配

伍后,生成白色沉淀。

Ome与复方丹参注射液混合后产生沉淀,

而与清开灵、生脉、参麦注射液配伍后无外观性变化,其pH值、百分含量在

4h内变化均不大,波动在10%以内,说明其与Ome配伍后处于稳定状态,无

明显配伍禁忌,可以配伍应用。

1.1.4与氨基酸的配伍盐酸精氨酸注射液为无色澄明液体,为氨基

酸类药,精氨酸临用前,用5%葡萄糖注射液1000mL稀释后应用,静脉滴注

1次15～20g于4h内滴完。当输完精氨酸更换Ome时,输液管内即出现白

色雾状混浊,这种混浊不象絮状沉淀明显,但可看出有颗粒状沉淀。另有文献

报道,氨基酸类药物如复方氨基酸、支链氨基酸、精氨酸、腺苷蛋氨酸与Ome

溶液相配伍时仅发生一过性外观混浊,数秒钟即恢复澄清,若观察不仔细很容

易忽略。两种药物相混合发生混浊即说明其化学成分发生了改变,即便恢复澄

清也不再是原来的成分,输入机体不但达不到治疗效果,甚至可能对机体有害,

产生不良后果。

1.1.5与其他药物的配伍与Ome配伍后产生白色沉淀的药物还有:

盐酸利多卡因、盐酸罂粟碱、地西泮、盐酸异丙嗪、盐酸维拉帕米、盐酸美

心律、硝酸甘油、葡醛内酯、利血平、硫酸镁、葡萄糖酸钙、苯巴比妥钠、

盐酸氯丙嗪、酚内乙胺和氨甲苯酸等药物,临床实际操作时配伍变化还会受到

药物浓度、配伍时间、温度、输液微粒等因素的影响。因此,为了保证临床用

药的安全及有效,应用奥美拉唑钠时,一定要注意配伍变化,不要与其他针剂

配伍。

1.2与输液的配伍稳定性注射用Ome分两类:一类为静脉注射剂,只

能用专用溶媒溶解,勿使用其他溶媒,溶解后必须2h内使用,推注时间为2.

4min。另一类为静脉滴注剂。临床用药时两者应严格区分,不得混用。静

脉滴注奥美拉唑钠在输液液体的选择上也有特殊的要求。当它与10%葡萄糖

注射液、葡萄糖氯化钠注射液、乳酸钠林格注射液、复方氯化钠注射液等配

伍时,虽未发生外观上的配伍变化,但配伍前后pH值发生了变化,直接影响

了药物的稳定性。张胜武等报道临床上选择果糖注射液替代5%葡萄糖注射

液作为Ome的溶媒,在配制其静脉输液和使用时,曾多次发生变色混浊,实验

也表明两者混合时间越长,药液浑浊越明显。Ekpe等研究证明Ome降解速

率与H+和盐浓度直接相关。Ome的结构具有亚磺酰基,是弱碱性化合物,pKa

为4,其水溶液不稳定,易溶于碱,微溶于水