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突触前膜的受体自身受体:作用于突触前膜的受体,调节本递质或正或负的反馈调节,异身受体:作用于突触前膜的受体,调节其它递质的释放(三)主要的递质、受体系统
(Maintransmitter,receptorsystem)
1.乙酰胆碱及其受体2.儿茶酚胺及其受体3.5-羟色胺及其受体4.组胺及其受体5.氨基酸类递质及其受体6.嘌呤类递质及其受体7.气体分子1.乙酰胆碱及其受体
(Acetylcholineitsreceptors)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)是胆碱的乙酰酯。由胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰转移酶的催化下合成。合成在胞质中进行,然后被输送到末梢储存于突触小泡内。胆碱能神经元(cholinergicneuron):在中枢神经系统中,释放ACh作为递质的神经元。分布:脊髓前角、脑干网状结构、丘脑后侧腹核、边缘系统等。胆碱能纤维(cholinergicfiber):在周围神经系统中,释放ACh作为递质的神经纤维。包括:全部自主神经节前纤维;绝大部分副交感神经节后纤维;少数交感神经节后纤维;躯体运动神经纤维均属于此类。胆碱能受体(cholinergicreceptor)胆碱能受体:能与ACh结合并产生生物效应的受体。分为:?毒蕈碱受体(muscarinicreceptor,M受体):为G-蛋白耦联受体。当M受体激活时,可改变细胞内第二信使(cAMP或IP3和DG)的浓度,产生一系列自主神经效应;?烟碱受体(nicotinicreceptor,N受体):是配体门控通道,小剂量ACh能兴奋N受体,而大剂量ACh则可阻断N受体介导的突触传递。乙酰胆碱受体(蕈毒碱类)目前公认的名称M1M2M3M4M5结构信息460aa(人)466aa(人)590aa(人)479aa(人)532aa(人)信号传导途径Gq/11(增加IP3/DAG)NOGi(cAMP)↑K+(G)Gq/11(增加IP3/DAG)NOGi(cAMP调节)↑K+Gq/11(增加IP3/DAG)NO表达部位脑心脏,平滑肌腺体脑脑生理功能神经协调心动过缓,挛缩分泌自身受体异身受体相关疾病阿尔茨海默症心脏疾病阿尔茨海默症帕金森氏症烟碱受体(nicotinicreceptor,N受体):?神经元型烟碱受体(neuronal-typenicotinicreceptor)(N1受体):?肌肉型烟碱受体(muscle-typenicotinicreceptor)(N2受体)
乙酰胆碱受体(烟碱类)目前公认的名称神经元(中枢神经系统)α-环蛇毒素非敏感型神经元(中枢神经系统)α-环蛇毒素非敏感型神经元(中枢神经系统及自主神经系统)α-环蛇毒素敏感型神经肌肉结合位点亚基(以五聚物形式存在)α4β2*(主要)α3β4*α6β2β3*α2*α3α5β4α3α5β2β4α7(主要)α8(鸟类特有)α9α9α10(α1)2β1δγ(发展的/突触外的)(α1)2β1δε(终板)信号传导途径Na+/K+/Ca2+离子通道Na+/K+/Ca2+离子通道Na+/K+/Ca2+离子通道Na+/K+/Ca2+离子通道表达部位α4β2:中枢神经系统,在丘脑中有较高表达α2:脑脚尖细胞核,网状结构,下丘脑,膈膜(内核侧)α3:丘脑,蓝斑,缰内侧核,视网膜α5:海马区,黑质,中脑腹侧被盖区,脑干核心区β3:丘脑,中脑腹侧被盖区,蓝斑,视网膜β4:缰内侧核,脑脚尖细胞核,视网膜,在皮质和海马区也有一定量表达交感神经节,感觉性神经节,肾上腺髓质细胞,纤维原细胞,角化细胞α7:在中枢神经系统中普遍存在,特别是皮质,海马区,下丘脑,扁桃腺,一些脑干神经元,视网膜自主神经元,在巨噬细胞的心神经节中也有报道,神经胶质α9:耳蜗外部毛细胞,垂体,感觉神经元,胸舌骨肌和舌肌,骨髓细胞,胚胎血细胞α10:耳蜗外部骨骼肌生理功能突触后受体:突触传递(少量),突触前和突触外受体:突触传递的调节突触传递(突触神经节),递质释放的突触前调节α7:突触后受体:突触前受体:谷氨酸盐水平调节,羟基丁酸释放;Ca2+信号;突触可塑性;突触外受体:基因调控α9,α10:乙酰胆碱门控去极化引起的K+通道激活和外部毛细胞的超极化神经肌肉的传递相关疾病阿尔茨海默症,疼痛,孤独症,常染色体显性遗传的夜间额叶癫痫(α4,β2点突变),烟瘾,帕金森氏症巨膀胱-小
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