药物化学抗肿瘤药(共86张PPT).pptVIP

药物化学;第七章抗肿瘤药

AntineoplasticAgents;恶性肿瘤;肿瘤;10-羟基喜树碱毒性比喜树碱低，抗癌活性比较高，很少能引起尿道及肾脏毒性。

强烷化剂：对肿瘤细胞的杀伤能力较大，抗瘤谱广，选择性差，毒性也较大。

在临床上主要用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌，是治疗膀胱癌的首选药物，可直接注射入膀胱。

喜树碱类药物的构效关系

始自四十年代氮芥用于治疗恶性淋巴瘤

目前上市了20多个用于肿瘤治疗的小分子激酶抑制剂。

3-氨基-1，8-二甲基-2-吩恶嗪酮-4，5-二甲酸

水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为反式，生成一水合物、二水合物，进一步水解为无抗肿瘤活性且有剧毒的低聚物-1与低聚物-2。

–如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等

烷化剂的作用过程--脂肪氮芥

分子结构：脱氧核苷酸聚合脱水形成多核苷酸链

在体内转化为硫代鸟嘌呤核苷酸，影响DNA和RNA的合成。

对其它肿瘤如肺癌、肝癌、胃癌等无效

肾脏毒性、消化道反应和耳毒性均较低。

07%),紫杉生长缓慢，树皮剥去后树木死亡;抗肿瘤药分类——根据作用机制;DNA分子结构和特点;A、G、C、T;

;AT;第11页，共86页。;;生物烷化剂的定义;毒副反应;烷化剂分类-按化学结构;(一)氮芥类;1.氮芥类药物结构特点和分类;2.烷化剂的作用过程--脂肪氮芥;3.脂肪氮芥的稳定性;